Тиамфеникол

Содержание

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе и других тканях животных, а также в молоке и сухом молоке методом ИФА.

Тиамфеникол – это антибиотик широкого спектра действия из группы амфениколов. Химически он является производным хлорамфеникола, в котором нитро-группа заменена сульфогруппой.

Тиамфеникол активен против стептококков, клостридий, клебсиеллы, нейссерии, шигеллы и многих других бактерий, в особенности, анаэробных. Механизм его действия обусловлен способностью ингибировать синтез белка у бактерий, что приводит к остановке их размножения.

Таким образом, тиамфеникол проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – и бактерицидное действие. В медицине этот антибиотик назначают для ингаляций и промываний полостей при заболеваниях дыхательных путей, а также применяют для лечения некоторых венерических заболеваний.

В ветеринарии тиамфеникол применяют для лечения инфекций дыхательных путей и ЖКТ у телят, свиней и птицы. В Российской Федерации препараты, содержащие этот антибиотик, не зарегистрированы для ветеринарного применения.

В исследованиях на крысах при оральном поступлении наибольшие концентрации тиамфеникола создаются в печени и почках, а также в щитовидной и поджелудочной железе, легких, селезенке и тимусе. Подобное же распределение наблюдается и у коров. При разовом внутривенном введении у крыс время полувыведения тиамфеникола – около 50 минут.

У овец при четырехкратном введении каждые 8 часов оно составило примерно 1,5 часа. Из организмов млекопитающих тиамфеникол в основном выводится почками и, в меньшей степени, с фекалиями, в неизменном виде. Однако у свиней и крыс выделяется и метаболит этого антибиотика – тиамфеникола глюконурат. Тиамфеникол плохо растворим в воде, однако растворяется в жирах.

Это обуславливает его способность проникать в молоко и накапливаться в жировой ткани.

Тиамфеникол раздражает кожу и слизистые оболочки при контакте с ними, в том числе, при вдыхании этого вещества. Его применение может вызывать кожные аллергические реакции у чувствительных людей.

ЛД50 тиамфеникола для человека и других млекопитающих низка: так, для крыс при пероральном поступлении она превышает 5 г/кг массы тела. При внутривенном введении токсичность тиамфеникола выше: ЛД50 для крыс составила 339 мг/кг массы тела.

При передозировке тиамфеникола отмечают тошноту и рвоту.

В отличие от хлорамфеникола, тиамфеникол не вызывает апластическую анемию у человека.

В эксперименте на крысах при воздействии этого антибиотика в течении 13 недель в дозировке от 20,8 мг/кг массы тела у животных отмечали снижение массы тела, снижение содержания эритроцитов и гемоглобина в крови, снижение кроветворения в костном мозге, увеличение относительной массы печени и почек, снижение относительной массы тимуса и, у самцов, повреждения тестикул и снижение сперматогенеза. Подобное же действие, за исключением повреждения тестикул, наблюдали и в опыте на собаках. Действие тиамфеникола является обратимым: через 2 месяца после окончания исследования у животных не наблюдалось отклонений исследуемых параметров от нормы.

В исследованиях на крысах тиамфеникол не проявлял эмбриотоксичных свойств. Однако в дозах 40 мг/кг массы тела этот антибиотик был токсичен для беременных кроликов. Под действием тиамфеникола наблюдалось также снижение массы тела у эмбрионов кроликов.

Поэтому предполагается, что это вещество может быть эмбриотоксичным. Тиамфеникол не проявлял мутагенных и генотоксичных свойств в исследованиях как на бактериях, так и на культурах клеток.

Он не демонстрировал и канцерогенных свойств, однако для окончательных выводов в отношении канцерогенности тиамфеникола недостаточно данных.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание тиамфеникола в пищевом сырье и готовой продукции ограничивает ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно ему, в продукции, полученной от всех видов животных не должно содержаться более 0,05 мг/кг суммы тиамфеникола и его конъюгатов.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе, молоке и сухом молоке методом ИФА. Они позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования.

Литература

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат. Реестр лекарственных средств России.
Thiamphenicol. PubChem
Committee For Veterinary Medicinal Products. Thiamphemicol. (Extension to pigs and extrapolation to all food producing species). Summary Report (6). EMEA/CVMP/162614/2006-FINAL May 2006

Источник: https://stylab.ru/directory/antimicrobials/Thiamphenicol/

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат для ингаляций

Содержание

1 Описание препарата
2 Результаты проведенных исследований
3 Выводы

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола.

Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен.

Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
минимум побочных эффектов;
предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
минимизация взаимодействия лекарств.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

стафилококки;
стрептококи (учитывая и пневмококки);
Corynebacterium diphtheriae;
Haemophilus influenzae;
Bordetella pertussis;
Yersinia pestis;
Bacteroides spp.;
Brucella spp.;
сальмонеллы;
шигелы;
Escherichia coli;
нейссерии;
клостридии;
листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

промывание пазух;
проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально. Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм.

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

бронхитах;
пневмонии;
синуситах;
отитах;
бронхоэктатической болезни;
муковисцидоза;
коклюша;
абсцессе легких;
подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

лейкопения;
тромбоцитопения;
анемия;
бронхоспазм;
аллергическая реакция;
стоматит;
ринит;
раздражение дыхательных путей;
рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Противопоказания

Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи.

Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

S.pneumoniae;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Legionella pneumoniae;
Chlamydia pneumoniae;
Mycoplasma pneumoniae.

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении.

Выводы

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий.

Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани. Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм.

Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина.

На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Источник:

Тиамфеникол — синтетический антибиотик из группы амфениколив для парентерального и местного применения.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол — синтетический антибиотик из группы амфениколив широкого спектра действия. Препарат оказывает бактериостатическое действие, заключающееся в нарушении синтеза белков в бактериальных клетках. Тиамфеникол является сульфонильный аналогом хлорамфеникола.

К тиамфеникола чувствительны такие возбудители: стафилококки, стрептококки (в том числе пневмококки), Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Bacteroides spp., Brucella spp., Сальмонеллы, шиґелы, Escherichia coli, нейссерии, клостридии, листерии.

Препарат применяют только внутримышечно или местно (промывание пазух, аэрозольные ингаляции и эндобронхиальные инстилляции, закапывания в уши и нос).

Фармакологические

Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательной системы. При ингаляционном применении препарата в течение 1:00 достигается концентрация в крови сопоставима с парентеральным применением. Препарат связывается с бикамы плазмы крови на 50-60%.

Максимальная концентрация в крови антибиотика при парентеральном применении достигается в течение 15 минут. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамфеникола составляет 1:00.

Выводится препарат из организма преимущественно с мочой, частично — с желчью и калом.

Показания к применению

Тиамфеникол показан при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхиты, пневмония, синуситы, отиты, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, коклюш, абсцесс легких, подготовка к инструментальным обследований бронхолегочной системы.

Побочное действие

При применении тиамфеникола возможны следующие побочные эффекты: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, бронхоспазм, аллергические реакции, стоматит, ринит, раздражение дыхательных путей и рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Побочные реакции при применении тиамфеникола наблюдаются значительно реже, чем при применении хлорамфеникола.

В частности, такая тяжелые побочные реакции, как апластическая анемия и «серый синдром», не наблюдается вообще, а другие побочные реакции наблюдаются реже.

Противопоказания

Тиамфеникол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, легочном кровотечении, бронхиальной астме, язвенной болезни с кровотечением, при тяжелых заболеваниях печени и почек. Применение препарата при беременности и кормлении грудью проводят с осторожностью.

Формы выпуска

Тиамфеникол выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций в виде комплексного соединения с ацетилцистеином по 810 мг тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат.

Применение в ветеринарии

Тиамфеникол применяется в ветеринарии в виде фторированных производного флорфениколу для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, у крупного рогатого скота и свиней. Для ветеринарного применения препарат выпускается в виде флаконов для парентерального применения по 100 мл 20% раствора.

Источник: https://info-farm.ru/alphabet_index/t/tiamfenikol.html

Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы

Глобальное распространение антибиотикорезистентности среди возбудителей внебольничных респираторных заболеваний на фоне сокращения разработок новых антибиотиков представляет серьезную угрозу здравоохранению большинства стран мира.

В связи с этим необходимо рациональное использование антибактериальных препаратов с учетом природной активности и приобретенной резистентности возбудителя, а также тяжести и осложнений заболевания. Альтернативой системному применению антибиотиков в ряде случаев является топическое использование препаратов.

В статье рассматриваются вопросы применения, эффективности и безопасности тиамфеникола глицината ацетилцистеината (ТГА) при респираторных заболеваниях у детей. В России ТГА представлен препаратом Флуимуцил®-антибиотик ИТ и выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора, который можно использовать для инъекций и ингаляций.

ТГА помогает улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

Ключевые слова: респираторные инфекции, дети, тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, антибиотикотерапия, ингаляционная терапия, риносинусит, острый бронхит.

Для цитирования: Колосова Н.Г., Малахов А.Б. Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы // РМЖ. 2017. №19. С. 1360-1363

Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions Kolosova N.G., Malakhov A.B. First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov, Moscow

The global spread of antibiotic resistance among pathogens of community-acquired respiratory diseases against the background of a reduction in the development of new antibiotics is a serious threat to public health in most countries of the world.

In this regard, it is necessary to rationally use the antibacterial drugs taking into account the natural activity and acquired resistance of the pathogen, as well as the severity and complications of the disease. An alternative to the systemic use of antibiotics in some cases is the topical use of drugs.

The article deals with the use, effectiveness and safety of thiamphenicol glycinate acetylcysteinate (TGA) for respiratory diseases in children. In Russia, TGA is represented by the preparation Fluimucil®-antibiotic IT, and is available as a lyophilizate for the preparation of a solution that can be used for injections and inhalations.

TGA helps to improve the course of the disease, in some cases avoid invasive procedures and reduce the use of systemic antibiotics.

Key words: respiratory infections, children, thiamphenicol glycinate acetylcysteinate, antibiotic therapy, inhalation therapy, rhinosinusitis, acute bronchitis.

For citation: Kolosova N.G., Malakhov A.B. Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions // RMJ. 2017. № 19. P.1360 –1363.

Статья посвящена возможностям использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей

В последние годы проблема антибиотикорезистентности приобрела важное социально-экономическое значение. Глобальное распространение антибиотикорезистентности среди возбудителей инфекционных болезней человека, в т. ч. внебольничных респираторных заболеваний, происходящее на фоне сокращения разработок новых антибиотиков, представляет серьезную угрозу здравоохранению большинства стран мира. В этой связи необходимо назначение антибиотиков с учетом природной активности препаратов и приобретенной резистентности возбудителя, а также тяжести и осложнений заболевания [1]. К основным возбудителям внебольничных инфекций дыхательных путей у детей относится ограниченная группа микроорганизмов: Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes. Однако этиология заболеваний в амбулаторной практике редко устанавливается, и терапия назначается эмпирически. При большинстве респираторных заболеваний (ОРВИ, острый ларингит, трахеит, бронхит, фарингит, острый ринит) системная антибиотикотерапия чаще всего не оправданна [2]. В то же время в ряде случаев острого тонзиллита и риносинусита назначение антибиотиков показано, но должно быть серьезно обосновано. В связи с этим обсуждаются возможности использования местных антибактериальных препаратов как альтернативы системным. В настоящее время накоплен значительный опыт топического использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината (ТГА, препарат Флуимуцил®-антибиотик ИТ) при различных респираторных заболеваниях. И если ЛОР-врачи хорошо знакомы с данным препаратом, то у педиатров опыт его применения недостаточен и часто возникают вопросы о правильном использовании и месте данного препарата в амбулаторной практике. На некоторые вопросы мы постараемся ответить. ТГА – комплексный препарат, содержащий антибиотик широкого спектра действия тиамфеникол и прямой муколитик N-ацетилцистеин. После всасывания ТГА расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Ассоциация с N–ацетилцистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию [3]. Ацетилцистеин – муколитик, способный менять реологические свойства секрета за счет разрыва свободных сульфгидрильных групп мукополисахаридов мокроты, уменьшая ее вязкость. Кроме того, ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов, разрушает бактериальные биопленки и препятствует их образованию. Препарат оказывает аналогичное действие на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха. Кроме муколитического, препарат обладает антиоксидантным действием за счет SH-группы, способной нейтрализовать окислительные токсины. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется, высвобождая L–цистеин – аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты, предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl – мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов [3, 4]. В России ТГА представлен препаратом Флуимуцил®-антибиотик ИТ и выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора, который можно использовать для инъекций и ингаляций. Один флакон препарата содержит активное вещество тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат 810 мг (в пересчете на тиамфеникол – 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат, к нему прилагается 1 ампула растворителя (вода для инъекций) [3]. Тиамфеникол – препарат из группы амфениколов, являющийся синтетическим производным природного антибиотика хлорамфеникола (левомицетина). Тиамфеникол имеет схожую с хлорамфениколом антимикробную активность, но в отличие от него в меньшей степени подвержен биотрансформации в организме и обладает лучшим профилем безопасности. Широкий спектр действия амфеникола включает большинство грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae) и грамотрицательных аэробных (Klebsiella spp. и др.), анаэробных, атипичных бактерий (хламидии, микоплазмы, риккетсии), спирохет. Механизм действия фениколов связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке за счет воздействия на 50S субъединицу рибосом. Препараты действуют бактериостатически, но в высоких концентрациях способны оказывать бактерицидный эффект в отношении некоторых возбудителей (в частности, пневмококка и гемофильной палочки) [3, 5–7]. Отсутствие нитрогруппы (NO2) в молекуле тиамфеникола, с которой связывают развитие побочных эффектов при использовании хлорамфеникола (в частности, при апластической анемии), позволило снизить частоту нежелательных явлений, которые наблюдаются в редких случаях при системном использовании препарата. Анализ многолетнего использования препарата показывает, что на фоне системного применения тиамфеникола может развиваться незначительное обратимое снижение лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов (у 1,0–1,4% пациентов), а тяжелые нежелательные эффекты со стороны системы кроветворения наблюдались лишь в единичных случаях, в десятки раз реже, чем при использовании хлорамфеникола [6-9]. Флуимуцил®-антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом [3]: заболеваний верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит); заболеваний нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш). Препарат можно применять для профилактики и лечения бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз), обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, при подготовке к бронхоскопии, после бронхоаспирации. При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в т. ч. кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях. В настоящее время накоплен значительный опыт топического использования ТГА при различных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, как острых, так и хронических (риносинусита, среднего отита, тонзиллофарингита и др.) [4]. Имеются клинические данные об использовании препарата у взрослых и детей с острыми бактериальными инфекциями нижних дыхательных путей и мукостазом (трахеобронхит), при хроническом бронхите, хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе [6, 8, 9]. Экспериментально установлено, что при аэрозольном пути введения препарата Флуимуцил®-антибиотик ИТ (500 мг) в течение часа достигается его концентрация в крови, сопоставимая с парентеральным применением. Это способствует высокой фармацевтической биодоступности. Процентное содержание препарата ТГА, связывающее протеины, составляет примерно 14%, обеспечивая оптимальные тканевые проникновения даже при респираторном распределении с соотношением концентрации антибиотика в ткани и плазме, близком к единице [3, 4, 9]. Для ингаляций необходимо использовать небулайзеры струйные или мембранного типа. Во флакон с препаратом необходимо добавить 4 мл воды для инъекций, которой укомплектовано лекарство. Разовая взрослая доза Флуимуцила®-антибиотика ИТ для ингаляций согласно инструкции к применению составляет 250 мг действующего вещества, а для детей – 125 мг. Для взрослых это соответствует 2 мл (половине) приготовленного средства на одну ингаляцию. У детей при необходимости увеличения объема ингалируемой смеси можно добавить 2 мл физиологического раствора. Оставшийся раствор можно хранить в течение суток в плотно закрытом флаконе в холодильнике. Препарат не рекомендуется смешивать с другими растворами в одной ингаляции [3]. При ингаляционном введении N-ацетилцистеина возможно возникновение бронхоспазма. В этом случае, а также при наличии синдрома бронхиальной обструкции рекомендуется отдельная ингаляция бронхолитика короткого действия (например, сальбутамола) или дополнительное назначение бронхолитиков внутрь [3]. На сегодняшний день имеются экспериментальные данные о наличии у N-ацетилцистеина собственного бактерицидного и фунгистатического действия [7]. Устойчивость микроорганизмов к группе амфениколов развивается относительно медленно. Устойчивость к хлорамфениколу развивается чаще всего у энтеробактерий (20–60%), значительно реже у менингококков, нейссерий, грамположительных кокков (0,25–1%). Чувствительность S.pneumoniae к хлорамфениколу, по данным исследования ПеГАС-I и ПеГАС-II, варьирует в пределах 92,3–94,1%. Уровень резистентности находится в прямой зависимости от широты использования и длительности применения лекарственных средств в соответствующих регионах и стационарах. Механизм развития резистентности заключается в изменении чувствительности фермента-мишени, инактивации хлорамфеникола ацетилтрансферазой (ферментом, который продуцирует устойчивые клетки, в частности, у резистентных грамположительных кокков), нарушении транспортных систем клетки, феномене выброса [7, 10]. Применение муколитической терапии будет более успешным при соблюдении некоторых рекомендаций [2, 11]. • Ребенку необходим домашний режим, свежий, но не сухой воздух (возможно использование комнатных очистителей воздуха с увлажнением). • Необходимо обеспечить ребенку прием достаточного объема жидкости. При отсутствии жажды необходимо обратить на это внимание врача. Дефицит воды способствует сгущению слизи и мукостазу. • Младенцам необходима частая перемена положения тела, массаж грудной клетки (поглаживания, вибрация, легкие похлопывания) в наклонном положении. Обязательно обеспечение свободного носового дыхания. • Дети постарше при влажном кашле могут выполнять дыхательные упражнения, улучшающие выделение мокроты. При отсутствии температуры возможны прогулки на свежем воздухе – двигательная активность улучшит работу дыхательной мускулатуры.

В заключение необходимо подчеркнуть, что Флуимуцил®-антибиотик ИТ продемонстрировал высокую эффективность при лечении заболеваний верхних (острый и хронический риносинусит, средний отит, тонзиллит) и нижних (острый бронхит) дыхательных путей как у взрослых, так и у детей, позволяет улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

Литература

1. Стратегия и тактика рационального применения антимикробных средств в амбулаторной практике. Евразийские клинические рекомендации. М.: Пре100принт, 2016. 144 с. [Strategija i taktika racional’nogo primenenija antimikrobnyh sredstv v ambulatornoj praktike. Evrazijskie klinicheskie rekomendacii. M.: Pre100print, 2016. 144 s. (in Russian)].2. Комплексный подход к лечению и профилактике острых респираторных инфекций у детей: Практическое руководство для врачей / под ред. проф. Н.А. Геппе, проф. А.Б. Малахова. М., 2012. 47 с. [Kompleksnyj podhod k lecheniju i profilaktike ostryh respiratornyh infekcij u detej: Prakticheskoe rukovodstvo dlja vrachej / pod red. prof. N.A. Geppe, prof. A.B. Malahova. M., 2012. 47 s. (in Russian)].3. Инструкция по медицинскому применению препарата ФЛУИМУЦИЛ®-антибиотик ИТ, регистрационный номер П N012977/01-090609 [Instrukcija po medicinskomu primeneniju preparata FLUIMUCIL®-antibiotik IT, registracionnyĭ nomer P N012977/01-090609 (in Russian)].4. Serra A., Schito G.C., Nicoletti G., Fadda G. A therapeutic approach in the treatment of infections of the upper airways: thiamphenicol glycinate acetylcysteinate in sequential treatment (systemic-inhalatory route) // Int J Immunopathol Pharmacol. 2007. Vol. 20(3). P. 607–617.5. Antibiotic and Chemotherapy / Edited by Roger G. Finch, David Greenwood, S. Ragnar Norrby and Richard J. Whitley: Saunders Elsevier. 2010. 960 p.6. Drago L., De Vecchi E., Fassina M.C. et al. Comparative in vitro activity of thiamphenicol-glycinate and thiamphenicol-glycinate-acetylcysteinate and other antimicrobials against respiratory pathogens // Arzneimittelforschung. 2001. Vol. 51 (4). P.315–324.7. Mazzei T. Thiamphenicol: pharmacokinetic and safety considerations // GIMMOC. 2000. Vol. 4. P.15–19.8. Macchi A., Castelnuovo P. Aerosol antibiotic therapy in children with chronic upper airway infections: a potential alternative to surgery // International journal of immunopathology and pharmacology. 2009. Vol. 22(2). P.303.9. Grassi C., DeBenedetto F. Recent clinical evidence of the efficacy and safety of thiamphenicol glycinate acetylcysteinate and thiamphenicolglycinate // Journal of chemotherapy. 2002. Vol. 14(3). P.279.10. Козлов Р.С. и др. Резистентность S. pneumoniae в России в 1999–2005 гг. Антибиотикорезистентность Streptococcus pneumoniae в России в 1999–2005 гг.: результаты многоцентровых проспективных исследований ПеГАС-I и ПеГАС-II // Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. 2006. Т. 8. №1. С.33–43 [Kozlov R.S. i dr. Rezistentnost’ S. pneumoniae v Rossii v 1999–2005 gg. Antibiotikorezistentnost’ Streptococcus pneumoniae v Rossii v 1999–2005 gg.: rezul’taty mnogocentrovyh prospektivnyh issledovaniĭ PeGAS-I i PeGAS-II // Klin. mikrobiol. antimikrob. himioter. 2006. T. 8. №1. S.33–43 (in Russian)].

11. Мизерницкий Ю.Л., Мельникова И.М. Муколитическая и отхаркивающая фармакотерапия при заболеваниях легких у детей. М.: Медпрактика-М, 2013. 120 с. [Mizernickij Ju.L., Mel’nikova I.M. Mukoliticheskaja i otharkivajushhaja farmakoterapija pri zabolevanijah legkih u detej. M.: Medpraktika-M, 2013. 120 s. (in Russian)].

Поделитесь статьей в социальных сетях

Предыдущая статья

Следующая статья

Источник: https://www.rmj.ru/articles/pediatriya/Praktika_ispolyzovaniya_tiamfenikola_glicinata_acetilcisteinata_pri_respiratornoy_patologii_u_detey_voprosy_i_otvety/

Антибиотики. Амфениколы

Основной представитель
группы амфениколов – хлорамфеникол
(левомицетин)
выделен
в 1947 году, а спустя два года был налажен
его синтез в промышленных масштабах.
Спектр
действия широкий:
грамположительные
и грамотрицательные бактерии, в том
числе
семейство
кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы,
а также риккетсии, хламидии, возбудители
бруцеллеза, туляремии.
К
левомицетину мало или совсем нечувствительны
кислотоустойчивые микобактерии,
синегнойная палочка, протеи, простейшие.

Механизм
действия:
подавляет активность фермента –
пептидилтрансферазы, переносящей
пептидную группу очередной аминокислоты
к предыдущей, прекращая удлинение
полипептидных цепей. В результате
возникает дефицит как структурных, так
и функциональных белков микробной
клетки. Проявляется
это в основном бактериостатическим
эффектом.

Особенности:
Из
желудочно-кишечного тракта левомицетин
всасывается хорошо (75%-90%),
проникает во все ткани, в т.ч. в ЦНС, в
ткани глаза; ингибирует микросомальные
ферменты печени. Для
поддержания бактериостатических
концентраций в крови левомицетин
назначают с интервалом 6 ч.

Побочные
эффекты:

Гематотоксичность (может вызывать выраженное угнетение кроветворения).
Неврит зрительного нерва, галлюцинации
Суперинфекция (например, кандидамикоз, инфекция стафилококками, протеем).
Новорожденным детям – противопоказан, вызывает «серый синдром» (тяжелая интоксикация с коллапсом, рвотой, гипотермией, диспноэ связанная с медленным выведением антибиотика почками и недостаточностью ферментов печени у детей в этот период).

Применение:
Инфекции
ЦНС, глазные инфекции, тазово-абдоминальные
инфекции,
брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции
(сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда
его используют при заболеваниях,
вызванных палочкой инфлюэнцы (например,
при менингите, при инфицировании
мочевыводяших путей), при бруцеллезе и
ряде других инфекций.

Аминогликозиды (аминоциклитолы)

Один из ранних
классов антибиотиков. Первый –
стрептомицин
был получен в 1944 году. В настоящее время
выделяют четыре поколения.

I поколениеприродные II поколениеприродные III поколениеполусинтетические IV поколениеполусинтетические

стрептомицин
неомицин
канамицин

гентамицин

амикацин
тобромицин
сизомицин

изепамицин Механизм действия: Взаимодействуют с 30S – субъединицей бактериальной рибосомы, что приводит к выработке ферментов с несвойственными им функциями, обеспечивая бактерицидный эффект. Спектр действия: грам+ микроорганизмы (стрептококки);грам- микроорганизмы (кишечная палочка) и др. микобактерии туберкулеза то же сходный с гентамицином, но воздействует на микроорганизмы, устойчивыек гентамицину, влияет на синегнойную палочку

в дополнение к ранее перечисленным
+
Ацинетобактер
цитробактер
аеромонас
морганеллы
листерии
ноардии

Побочные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, курареподобный эффект. Применение:

туберкулез, чума
(+ тетрациклин);
неомицин (санация ки-
шечника перед операцией)

в настоящее время используется редко (высокая резистентность) туберкулез, сепсис, тяжелые госпитальные инфекции

Источник: https://studfile.net/preview/5244501/page:2/

Амфениколы. Характеристика и применение антибиотиков. Нежелательные побочные эффекты

Основной представитель группы — левомцетин (хлорамфеникол) – выделен в 1947 г. Левомицетин является ингибитором синтеза белка в микробных клетках.

Он избирательно связывается с большой субъединицей рибосом и прекращает удлинение полипептидной цепей. Хлорамфеникол оказывает бактериостатический эффект в фазе активного роста микроорганизмов. На некоторые высокочувствительные штаммы бактерий может оказывать бактерицидное действие.

Спектр противомикробного действия хлорамфеникол весьма широк, но в полной мере реализовать его в медицине не удается из-за высокой токсичности антибиотика. Область применения хлорамфеникола сегодня значительно сузилась, и его следует рассматривать как антибиотик резерва.

Он подавляет рост большинства штаммов пневмококков, стрептококков, стафилококков, менингококков, гемофильной палочки, бруцелл, риккетсий, хламидий, холерного вибриона. К нему чувствительны многие штаммы кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера.

Резистентность микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

Показания к применению определяются сучетом опасности возникновения тяжелых, порой фатальных осложнений, связанных, прежде всего с поражением, аппарата кроветворения. Поэтому хлорамфеникол назначают только при заболеваниях, которые:

а) опасны для жизни и вызваны микроорганизмами с частой устойчивостью к менее токсичным антибиотикам;

б) протекают на фоне непереносимости пациентом (аллергии, нарушения почечной функции и т.п.) других препаратов;

в) вызваны возбудителями с заведомо высокой чувствительностью к антибиотику.

С учетом всех этих условий хлорамфеникол рассматривается как антибиотик выбора (в сочетании с ампициллином) при лечении брюшного тифа, менингитов и тяжелых пневмоний, вызванных гемофильной палочкой, сепсиса, при тяжелой риккетсиозной инфекции (сыпной тиф) устойчивой к тетрациклинам; и также применяют место при лечении трахомы, раневых и ожоговых инфекций глаз, гнойных ран, фурункулеза.

Назначается внутрь в таблетках по 0,25 – 0,5 г 4 раза в сутки. Иногда вводят парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно) по 0,5—1,0 г 2—3 раза в сутки (при необходимости до 4,0 г в сутки) в виде 20% раствора левомицетина сукцината (хлороцид С).

При инфекционных заболеваниях глаз левомицетин применяют в виде 0,25% глазных капель или 1% линимента. Для лечений гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин, при гнойной раневой инфекции и т. п.

— в виде 10% линимента, синтомицинового линимента (1%, 5%, 10%), а также в составе комбинированных препаратов: мазей «левомеколь».

Побочные эффекты. Наиболее опасными являются угнетение кроветворения и «серый синдром» (у новорожденных). Наблюдается анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопения с повышенной кровоточивостью.

Токсичность левомицетина выражена сильнее у новорожденных с низкой активностью фермента (глюкуронилтрансферазы), участвующего в инактивации антибиотика в печени, вследствие чего препарат может накапливаться в организме и вызывать «серый синдром» (гипотермия, гипотензия, бледность кожного покрова, срыгивание); летальность младенцев в первые 24 – 48 ч достигает 40%. Синдром наблюдается при лечении большими дозами (выше 50 мг/кг в сутки) хлорамфеникол.

Хлорамфеникол обладает очень горьким вкусом и может вызывать тошноту, рвоту, диарею.

Иногда наблюдаются осложнения, связанные с химиотерапевтическим эффектом: реакция обострения вследствие массового распада микробных клеток и освобождения эндотоксинов (при лечении брюшного тифа, бруцеллеза), дисбактериоз кишечника, кандидоз, суперинфекция (синегнойной палочкой, устойчивыми штаммами стафилококка).

Хлорамфеникол Chloramphenicolum Левомицетин

Ф.в.: таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; капсулы, содержащих по 0,1; 0,25 и 0,5 г, в упаковке по 10 или 16 капсул (по 1 – 2 табл. 4 раза в день);

0,25% раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл (по 2 капли 4 – 6 раз в день).
Мазь «Левомеколь» (Unguentum «Laevomecol»).
Форма выпуска: в склянках по 100 г (на пораженные участки в виде повязки).

Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.

Синтомицин (Synthomycinum).

Ф.в.: линимент 10 % по 25 г (на пораженные участки в виде повязки).

Действующим началом синтомицина является левомицетин. Правовращающий изомер (декстромицетин) противомикробной активности не проявляет.

Применение синтомицина может сопровождаться такими же осложнениями, какие наблюдаются при лечении левомицетином; кроме того, отмечены изменения нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и других нарушений.

В связи с этим, препарат внутрь не назначают, а применяют только наружно в виде линиментов и других лекарственных форм.

При гнойничковых поражениях кожи, фурункулезе, карбункулах, гнойных ранах, ожогах, для лечения длительно не заживающих язв, ожогов II и III степени, трещин сосков у родильниц и т.п. наносят линимент на область поражения. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой.

Источник: https://cyberpedia.su/5x12bb.html

Тиамфеникол группа антибиотиков

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций: пластинчатая масса бледно-желтого или белого цвета со слабым серным запахом (во флаконе из бесцветного стекла в комплекте с растворителем в ампуле по 4 мл, в пластиковом поддоне 3 комплекта, в картонной пачке 1 поддон);
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в стеклянном флаконе в комплекте с растворителем в ампуле по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 комплекта, в картонной пачке 1 упаковка; в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка).

Растворитель (4 мл) – вода для инъекций: бесцветная, прозрачная жидкость без запаха и вкуса.

В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инъекций/инъекций и ингаляций содержатся:

действующее вещество: тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – 810 мг (что эквивалентно тиамфениколу в количестве 500 мг);
дополнительный компонент: динатрия эдетат – 2,5 мг.

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием.

Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен.

действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
минимум побочных эффектов;
предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
минимизация взаимодействия лекарств.

Тиамфеникол — синтетический антибиотик из группы амфениколив для парентерального и местного применения.

Тиамфеникол является сульфонильный аналогом хлорамфеникола. К тиамфеникола чувствительны такие возбудители: стафилококки, стрептококки (в том числе пневмококки), Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Bacteroides spp.

, Brucella spp., Сальмонеллы, шиґелы, Escherichia coli, нейссерии, клостридии, листерии. Препарат применяют только внутримышечно или местно (промывание пазух, аэрозольные ингаляции и эндобронхиальные инстилляции, закапывания в уши и нос).

Подробно о Флуимуцил – антибиотик ИТ для врачей Статьи

Источник: https://beauty-krasota.ru/sredstva/tiamfenikol-gruppa-antibiotikov/

Антибиотики группы хлорамфеникола

Хлорамфеникол (Chloramphenicol). Синонимы: Левомицетин (Laevomycetin), Альфицетин (Alficetin), Биофеникол (Biophenicol).

Фармакологическое действие: препарат является антибиотиком широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет, в том числе устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидным препаратам.

Практически неэффективен в отношении синегнойной палочки, простейших, анаэробных микроорганизмов. Устойчивость к препарату развивается относительно медленно.

Показания: применяют при бактериальных стоматитах, воспалительных поражениях тканей пародонта, витальных методах лечения пульпитов, консервативном лечении острых и хронических инфекционных периодонтитов.

Способ применения: назначают местно и внутрь. При назначении внутрь разовая доза для взрослых составляет 0,25—0,5 г, для детей до 3 лет — 10—15 мг/кг массы тела, 38 лет — 0,15-0,2 г, старше 8 лет — 0,2-0,3 г. Препарат назначают 34 раза в сутки.

Длительность лечения — 8-10 дней. Местно применяют в виде спиртового раствора и линимента (1-10%) для аппликации на слизистую оболочку и введения в пародонтальные карманы.

В виде порошка препарат вводят в пасты для биологического лечения пульпита, в десневые повязки.

Побочное действие: при применении внутрь возможны диспепсические явления, раздражение слизистой оболочки полости рта, дерматиты.
Недостатком при местном применении является выраженный горький вкус препарата.
Противопоказания: не рекомендуют при заболеваниях кроветворной системы, кожи, беременности, повышенной чувствительности к препарату.
Взаимодействие с другими препаратами: изменяет метаболизм дифенина, неодикумарина, бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 065 г; капсулы по 0,25 г; порошок левомицетина сукцината, растворимого во флаконах по 0,5 и 1 г.

В больших дозах оказывает токсическое влияние на кроветворную систему. При длительном применении возможно развитие кандидозной инфекции.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Левовинизоль (Laevovinisolum).

Фармакологическое действие: аэрозольный комбинированный препарат, содержащий левомицетина 0,136 г, винилина 13,5 г, линетола 13,4 г, спирта этилового 95% 2,9 г, цитраля 0,1 г, смеси хладонов до 60 г. Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие.

Показания: применяют при лечении бактериальных поражений слизистой оболочки полости рта.
Способ применения: наносят на слизистую оболочку 23 раза в неделю, при тяжелых поражениях применяют ежедневно.
Противопоказания: аллергические реакции, устойчивость микрофлоры к левомицетину.
Форма выпуска: аэрозольная упаковка.

Условия хранения: при температуре от +5 до +25°С. Оберегать от ударов, прямых солнечных лучей. Список Б.

Источник: https://medbe.ru/materials/obshchie-voprosy-stomatologii-i-chlkh/antibiotiki-gruppy-khloramfenikola/