Подбирая антибиотик нужно учитывать чувствительность возбудителя болезни к противомикробному средству, возраст больного, наличия у него ряда сопутствующих заболеваний, переносимость пациентом курса антибиотикотерапии. В статье представлена подробная характеристика пенициллинов для ознакомления с этой группой препаратов.
Пенициллины. Определение и свойства
Антибиотик пеницеллинового ряда — общее название большой группы лекарственных препаратов, которые вырабатываются многими видами плесени рода Пенициллиум. Они относятся к классу β-лактамных антибиотиков, которые имеют в своей структуре 4-членнное β-лактамное кольцо.
Все пенициллины объединяют следующие свойства:
- небольшая токсичность:
- перекрестная гиперчувствительность ко всеми пенициллинам, а также к некоторым карбапенемам и цефалоспоринам;
- широкий диапазон доз;
- оказывают бактерицидное действие, то есть вызывают гибель микроорганизмов;
- при оральном приеме все пенициллины хорошо всасываются и быстро распределяются в тканях и жидкостях организма, где достигают лечебных доз, кроме ликвора, секрета простаты, внутренней среды глаза, где содержание противомикробных средств низкое, только при менингите их концентрация в спинномозговой жидкости возрастает до терапевтических;
- мигрируют через плаценту и выделяются с грудным молоком;
- выводятся они главным образом с уриной, в ней концентрация пенициллинов высокая;
- период полужизни варьирует от получаса до 90 мин.
Классификация
Различают 4 группы пенициллинов.
К первой группе относятся:
- Природные противомикробные средства, которые разрушаются пенициллиназами, поэтому они характеризуются узким спектром антибактериальной активности. Это такие медикаменты как бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
- Полусинтетические антибиотики, такие как метициллин, нафциллин, оксациллин. Они не разрушаются пенициллиназами, поэтому отличаются более широким спектром противомикробной активности.
- Аминопенициллины, такие ампициллин, амоксициллин. Они характеризуются широким спектром действия.
Часто прописывают ингибиторозащищенные пенициллины, которые не разрушаются β-лактамазами, такие как Амоксиклав, Аугментин.
Показания к применению
Антибиотик пеницеллинового ряда, независимо от его формы, вызывает гибель:
- стрептококков;
- стафилококков;
- энтерококков;
- листерий;
- хеликобактер пилори;
- нейссерий;
- клостридий;
- коринебактерий.
Они рекомендованы при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к ним патогенными агентами, в том числе при таких болезнях как:
- воспаление околоносовых синусов, бронхов и легких;
- ангина;
- отит;
- заражение крови;
- сифилис;
- гонорея;
- воспаление мочевого пузыря;
- пиелонефрит;
- сальмонеллез;
- язвенная болезнь пищеварительного тракта, ассоциированная с Хеликобактер пилори (пенициллины прописывают в комплексе с другими противомикробными средствами);
- инфекции мягких тканей и кожных покровов, в том числе рожистое воспаление, инфицированные раневые и ожоговые поверхности;
- воспаление мозговых оболочек;
- скарлатина;
- болезнь Лайма;
- эндокардит;
- анаэробные инфекции, такие как столбняк и газовая гангрена;
- сибирская язва;
- остеомиелит.
Пенициллины применяют для профилактики бактериальных осложнений при проведении хирургического вмешательства, а также обострения ревматизма.
Противопоказания
Все пенициллины запрещены к приему при непереносимости их состава.
Большинство из них нельзя пить при тяжелых патологиях печени и почек. Каждый препарат пеницеллина имеет собственные противопоказания, которые нужно уточнять в официальной инструкции, прилагаемой к конкретному медикаменту.
Побочные действия
Пенициллины могут стать причиной целого ряда нежелательных реакций, характерных для антибиотиков:
- Аллергия. Она может возникнуть, даже если человек ранее проходил лечение этим антибиотиком, и побочных эффектов не было. Аллергия может быть перекрестной к другим пенициллинам. Она может проявляться высыпаниями, зудом, анафилаксией, ангионевротическим отеком, крапивной лихорадкой. При появлении признаков аллергии лечение пенициллинами нужно прервать и обратиться за медицинской помощью. В случае развития анафилактического шока необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, показана кислородотерапия, введение глюкокортикоидов и адреналина.
- Дисбактериоз кишечника. Из-за нарушения микрофлоры ЖКТ могут быть диарея или запор.
- Диспепсические расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога.
- Анемия.
- Вагинальный кандидоз, который связан с нарушением микрофлоры влагалища.
- Головне боли.
- Дрожание отдельных частей тела.
- Судороги, которые чаще возникают у детей и у людей с дисфункцией почек при лечении карбенициллином или очень большими дозировками бензилпенициллина.
- Психические расстройства, которые могут появиться при назначении бензилпенициллина прокаина в больших дозировках.
- Псевдомембранозный колит. Он обычно появляется при лечении ампициллином и ингибиторозащищенными пенициллинами. На развитие заболевания может указывать жидкий стул с примесью крови. При появлении этих симптомов нужно отменить антибиотикотерапию и провести ректороманоскопическое обследование. Если диагноз подтвердится, то нужно прописывать препараты для восстановления водно-солевого равновесия. В случае необходимости внутрь назначают противомикробные средства, к которым чувствительны C.difficile, к примеру, Ванкомицин, Метронидазол. Для устранения диареи при псевдомембранозном колите нельзя пить лоперамид.
- Нарушение водно-солевого равновесия.
- Повышение артериального давления.
- Аритмия.
- Дисфункция печени, при которой повышается активность печеночных энзимов. При появлении этой нежелательной реакции у человека может подниматься температура, наблюдаться тошнота и рвота. Как правило, эти симптомы возникают при назначении оксациллина в дневной дозировке выше 6 г или ингибиторозащищенных пенициллинов.
- Дисфункция почек. У детей при лечении оксациллином может появиться кровь в моче, но после окончания антибиотикотерапии все приходит в норму. У некоторых пациентов при использовании пенициллинов может начаться интерстициальный нефрит.
- Повышение калия в крови. Гиперкалиемия возникает при лечении большими дозировками бензилпенициллина калиевой солью у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении ее в комплексе с мочегонными калийсберегающими средствами, медикаментами калиями, блокаторами АПФ.
- Повышение уровня натрия в крови. Это патологическое состояние чаще возникает при лечении карбенициллином, реже оно может быть спровоцировано уреидопенициллинами и большими дозировками бензилпенициллина натриевой соли. Из-за гипернатриемии может подниматься кровяное давление и появляться отеки.
- Нейтропения. Она чаще возникает при терапии оксациллином.
- Уменьшение числа тромбоцитов и нарушение их агрегации. Этот побочных эффект возникает при лечении карбенициллином, иногда он появляется при использовании уреидопенициллинов.
- Высыпания неаллергического генеза. Ампициллиновая сыпь не зудит и проходить при отмене антибиотика.
- Сосудистые осложнения возникают при использовании бензилпенициллин прокаина и бензатина. При попадании их в артерию возникает ишемия и некроз тканей ног, при введении лекарства в вену возможны попадания воздуха в сосуды легких и ЦНС. Чтобы этого избежать пациент во время укола должен лежать и вводить препарат нужно внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы.
- Болевые ощущения и инфильтрат при введении антибиотика в мышцу. Чаще всего эти неприятные симптомы появляются при использовании бензилпенициллина калиевой соли.
- Воспаление сосудистой стенки наблюдается при введении пенициллинов в вену, особенно карбенициллина.
Чаще всего нежелательные реакции возникают на фоне антибиотикотерапии если пенициллины применяются в больших дозировках и на протяжении длительного времени.
Использование в период беременности
Пенициллины мигрируют через плацентарный барьер, но несмотря на это не было зарегистрировано фактов, что они вызывают осложнения у пациенток в положении.
Подбирать антибиотик во время вынашивания плода должен только врач с учетом гестационного срока, наличия у женщины противопоказаний к началу терапии и ее переносимости. При этом пациентка должна постоянно находиться под наблюдением специалиста, который должен следить за состоянием матери и ребенка.
Женщинам в положении могут быть прописаны природные и полусинтетические пенициллины, на основе амоксициллина, ампициллина, оксациллина.
Антибиотики пенициллинового ряда
Фармацевтическая промышленность выпускает несколько видов пеницеллинов.
Бензилпенициллин
Основным природным пенициллином является бензилпенициллин натриевая и калиевая соль. К медикаменту в основном чувствительна грамположительная флора. Этот препарат часто становится причиной аллергии.
К данной группе принадлежит бензилпенициллин прокаин, который эффективен при инфекциях, спровоцированных стрептококками. Препарат рекомендован при лечении пневмококковой пневмонии в домашних условиях.
Также в продаже бывает бензатин бензилпенициллин, который выписывают для лечения заболеваний, вызванных стрептококками и сифилиса. Его разрешено вводить для профилактики скарлатины, обострения рожистого воспаления и ревматизма.
Разработан препарат, который содержит в одинаковых пропорциях 3 этих вида антибиотиков, в продаже противомикробное средство можно встретить под торговым названием Бициллин-3. Его можно применять в тех же случаях, что и бензатин бензилпенициллин. Но вводить Бициллин-3 нужно однократно.
Такие же показания имеет Бициллин-5, который содержит 4 части бензатина и 1 часть прокаина бензилпенициллина.
Феноксиметилпенициллин
Феноксиметилпенициллин принимается внутрь. Лекарство выпускается в таблетках и порошке для приготовления суспензии, которая разрешена с 3 месяцев. Препарат рекомендован при болезнях, вызванных стрептококками. Феноксиметилпенициллин можно пить, чтобы предупредить обострение ревматизма.
Оксациллин
Оксациллин выпускается несколькими компаниями в таблетках и порошке для приготовления инфекционного раствора, который может применяться с самого рождения. Препарат не разрушается пенициллиназами.
К нему чувствительны:
- стафилококки;
- стрептококки;
- дифтерийная палочки;
- гонококки;
- менингококки;
- бледная трепонема;
- бацилла антракса;
- актиномицеты.
Устойчивость к Оксациллину возникает медленно.
Ампициллин
Ампициллин вызывает разрушение стрептококков, стафилококков, бациллы антракса, клостридий, энтерококков, листерий, гемофильной палочки, менингококков, эшерихии коли, шигелл, сальмонелл, протей мирабилис, иерсинии.
Амоксициллин
Амоксициллин предназначен для приема внутрь. В продаже бывает в таблетках, в том числе и растворимых, капсулах. Для детей препарат выпускается в гранулах из которых делается суспензия. Противомикробное средство не имеет возрастных ограничений.
Карбенициллин
Карбенициллин относится к антисинегнойным противомикробным средствам, но в последнее время появляется все больше инфекционных агентов, на которые он не действует. Лекарство выпускается в порошке из которого готовится раствор для введения в вену или мышцу.
Когда пенициллины запрещены, разрешено для терапии детей и взрослых использовать следующие антибиотики:
- Азитромицин (Азитрокс, Зи-фактор, Зитролид). Это противомикробное средство, относящееся к макролидам. Детям старше полугода медикамент разрешен в виде суспензии. Для взрослых лекарство выпускается в таблетках, капсулах, лиофилизат для инфузий.
- Супракс. В качестве лечебного компонента медикамент содержит цефиксим, который относится к цефалоспоринам III поколения. В детской практике препарат применяется в суспензии, которая разрешена с 6 месяцев. Для взрослых лекарство выпускается в капсулах. Если у пациента имеются трудности с ее проглатыванием, то можно использовать Супракс Солютаб, который выпускается в растворимых таблетках.
- Макропен. Это препарат из группы макролидов, терапевтическое действие от которого объясняется мидекамицином. В суспензии медикамент разрешен с первых дней жизни.
Читайте также: Таблетки с шалфеем: леденцы и пастилки, инструкция к ним
Порядок отпуска и цены
Антибиотик пенициллинового ряда можно приобрести в аптеке только по рецепту. Цена медикаментов зависит от формы выпуска, фирмы-производителя, конкретной аптеки.
Примерная стоимость в рублях следующая:
ГородБициллин-3 по 1,2 млн ЕДАмпициллин по 250 мг 20 таб.Амоксициллин в таблетках по 500 мг №20 производство БиохимикТаблетки Амоксициллин по 0,25 г, выпускаются ОАО «Дальхимфарм» по 20 шт.Москва82277247Санкт-Петербург94277649Казань84267348Екатеринбург79267946
В списке антибиотиков представители пенициллинового ряда занимают наибольший удельный вес. Все они используются строго по назначению врача, так как имеют множество противопоказаний и могут стать причиной негативных реакций, в том числе и со смертельным исходом.
Оформление статьи: Владимир Великий
Видео о пенициллине
Про пенициллин:
Источник:
Пенициллиновые антибиотики — описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия
Содержание
Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook
Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.
Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках
Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.
Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана.
Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма.
На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.
Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:
- Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
- Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
- Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.
Классификация пенициллиновых антибиотиков
Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия.
Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов.
Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.
Биосинтетические
Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам.
Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани.
Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.
Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином.
Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта.
Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.
Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.
Полусинтетические антистафилококковые
Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.
Аминопенициллины
К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.
Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:
- инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
- синусит;
- энтероколит;
- отит;
- возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).
Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:
Карбоксипенициллины – эффективны в отношении синегнойной палочки и протея Уреидопенициллины – активны по отношению к палочке и клебсиелле тикарциллин мезлоциллин карбенициллин пиперациллин азлоциллин
Ингибиторозащищенные комбинированные
Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов.
Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам.
Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.
Пенициллин в таблетках
Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:
Название Действующее вещество Показания Противопоказания Цена, руб Азитромицин Дигидрат азитромицина Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения 26-420 Оксациллин оксациллин Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит Повышенная чувствительность к пенициллинам 9-402 Амоксициллин Сандоз амоксициллин Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами 123-180 Феноксиметилпенициллин феноксиметилпенициллин Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам 13-20 Ампициллин ампициллина тригидрат Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени 15-70 Амоксициллин амоксициллин Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС 29-85 Сумамед азитромицин Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином 276-560 Амоксиклав амоксициллин, клавуланат Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам 184-500
В уколах
Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:
Наименование Действующее вещество Показания Противопоказания Цена, руб Ампициллин ампициллина натриевая соль Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ 13-80 Бициллин-1 бензатина бензилпенициллин Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи Непереносимость компонентов, склонность к аллергии 10-50 Бензинпенециллин бензинпенециллин Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам 5-35 Оспамокс амоксициллин Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка 40-120 Бензилпенициллина новокаиновая соль бензилпенициллин Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций 15-230
Видео
Пеницилин
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Источник: https://sovets.net/19058-penicillinovye-antibiotiki.html
Антибиотики пенициллинового ряда
Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий.
В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.
История открытия
История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.
Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.
Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.
Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.
Читайте также: Панавир инлайт спрей для горла, применение, противопоказания
Спектр действия
После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.
Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:
- грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
- грамотрицательных (гонококков, менингококков);
- анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
- спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
- эффективны против синегнойной палочки.
Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:
- инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
- болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
- инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
- заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
- гонореи;
- сифилиса;
- инфекций кожного покрова;
- остеомиелита;
- бленнореи, возникающей у новорожденных;
- лептоспироза;
- менингита;
- актиномикоза;
- бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.
Антибиотики классификация
Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.
- Природные, что были открыты Флемингом.
- Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.
Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.
К природным относят:
- феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
- бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
- бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).
К группе полусинтетических средств принято относить:
- аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
- антистафилококковые;
- антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
- ингибиторзащищенные;
- комбинированные.
Природные пенициллины
Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.
Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:
- с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
- с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.
Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.
Биосинтетические
Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.
Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).
Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.
Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:
- ревматизма хронического вида;
- сифилиса;
- стрептококка.
Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.
Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.
Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду
К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.
Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).
Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.
Препараты этой группы используются так:
- Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
- Амоксициллины путем перорального употребления.
Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.
К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.
- Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.
- В этот список входит две разновидности препаратов:
- Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
- Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.
Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов
Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.
Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:
- клавулоновая кислоты;
- сульбактам;
- тазобактам.
С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:
- амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
- ампициллин и сульбактам (Уназин);
- тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
- пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
- ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).
Пенициллины для взрослых
Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:
- Аугментин;
- Амоксикар;
- Оспамокс;
- Амоксициллин;
- Амоксиклав;
- Тикарциллин;
- Флемоксин Солютаб.
Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:
- Аугментин;
- Медоклав;
- амоксиклав;
- Тикарциллин с клавулоновой кислотой.
Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.
Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:
- Ампициллин;
- Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
- Аугментин.
При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).
Пенициллины для лечения детей
На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.
Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.
Детям назначают такие антибиотики:
- Флемоклав Солютаб;
- Аугментин;
- Амоксиклав;
- Амоксициллин;
- флемоксин.
К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.
Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.
Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.
Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.
Противопоказания побочные эффекты пенициллинов
Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.
Противопоказания:
- гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
- предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
- нарушения функционирования печени, почек.
Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.
Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
- со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
- кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
- печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.
Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.
Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/
Антибиотики пенициллинового ряда: классификация, список препаратов
Антибиотики пенициллинового ряда — это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.
История открытия
Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.
Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком — плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.
Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.
Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.
Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.
Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.
Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:
- Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
- Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
- Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.
Читайте также: Сколько нужно держать горчичники при кашле на грудной клетке и на спине
Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.
Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.
Антибиотики: классификация
Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:
- Природные.
- Полусинтетические.
Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются.
Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата.
К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.
Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.
Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.
А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.
Полусинтетические препараты можно разделить на:
- Изоксазолпенициллины— это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
- Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.
Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.
Показания и противопоказания к приему препаратов
Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:
- Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
- Инфекции дыхательных путей.
- Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
- Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
- Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.
Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.
В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.
Какие противопоказания есть у лекарств:
- Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
- Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
- Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.
Эти противопоказания можно считать относительными. Поскольку антибиотики в таблетках или в виде инъекций все же используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин.
Прямые противопоказания для использования антибиотиков:
- Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
- Склонность к аллергическим реакциям различного рода.
Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.
Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.
Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.
Список препаратов, которые врачи назначают пациентам
Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:
- Сумамед— препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
- Оксациллин — выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
- Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
- Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
- Амоксиклав— препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.
Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:
- Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
- Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
- Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.
Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.
Цены на медикаменты
Сумамед — стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.
Амоксициллин в таблетках — цена составляет около 159 руб. за упаковку.
- Ампициллина тригидрат — стоимость таблеток -20–30 руб.
- Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций — 170 руб.
- Оксациллин — средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.
- Амоксиклав — стоимость-120 руб.
- Оспамокс — цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.
- Бензилпенициллина новокаиновая соль — 50 руб.
- Бензилпенициллин — 30 руб.
Антибиотики для ребенка
Препараты на основе пенициллина (плесневого грибка) для лечения детей используют только при наличии показаний.
Чаще всего маленьким пациентам врачи назначают:
- Амоксиклав, может быть назначен новорождённому ребенку, а также младенцу в возрасте до 3 месяцев. Дозировку высчитывают по схеме, опираясь на состояние ребенка, его вес и выраженность симптоматики.
- Оксациллин – прием средства ведется под контролем врача, может быть назначен новорожденному при наличии показаний. Антибактериальная терапия ведется под контролем врача.
- Оспамокс – дозировку для детей высчитывает врач. Она определяется по схеме (30–60 мг делят на кг веса и на количество приемов в сутки).
Осторожно! Проведение антибактериальной терапии у детей имеет свои нюансы. По этой причине не стоит самостоятельно назначать ребенку подобные лекарственные средства. Есть риск ошибиться с дозировкой и нанести здоровью малыша серьезный вред.
Антибиотики, относящиеся к пенициллиновым, отличаются неплохой эффективностью. Они были открыты в конце XIX века, нашли широкое применение в медицине. Несмотря на то, что патогенные микроорганизмы часто мутируют, препараты этого класса востребованы до сих пор.
Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/antibiotiki-penitsillinovogo-ryada