Флутиказон – эффективный синтетический кортикостероид, используемый для лечения заболеваний дыхательной системы. Его положительное воздействие на организм привело к тому, что средство вошло в список важнейших лекарств. Его применение ограничено определенными правилами, о которых не следует забывать.
Показания к приёму
Бронхиальная астма
Медицинское средство выпускается в разных формах и может применяться для устранения симптомов множества болезней. Как лекарство для проведения ингаляции назначают при бронхиальной астме и ХОБЛ. В первом случае Флутиказон является основой противовоспалительной терапии и назначить его могут даже ребенку старше 1 года. При ХОБЛ средство дополняет основное лечение и применяют его только взрослые.
Для снятия симптомов аллергического ринита и поллиноза взрослым и детям дошкольного возраста назначают интраназальное использование. Средство позволяет быстро справиться с заложенностью и течением из носа, чиханием, слезотечением, зудом.
Высокую эффективность показывает препарат в отношении различных дерматозов, дерматитов, псориаза, лишаев и других кожных реакций. Для лечения в этом случае препарат назначают местно.
Форма выпуска, длительность курса, дозировка зависят от конкретного диагноза и состояния пациента.
Противопоказания
В основе препарата Флутиказон лежат стероидные гормоны, поэтому средство имеет ряд серьезных противопоказаний, о которых необходимо знать до начала приема. Кроме высокой чувствительности к компонентам в составе лекарства, опасными противопоказаниями являются:
- Острый бронхоспазм.
- Астматический статус (кроме случаев, когда Флутиказон выступает средством дополнительной терапии).
- Детский возраст (для разных форм выпуска колеблется от 6 месяцев до дошкольного возраста).
- Травма носа или недавнее хирургическое вмешательство.
Острый бронхоспазм - Бактериальные, вирусные или грибковые поражения кожи (при лечении местно кожного покрова).
- Периоральный дерматит.
- Перианальный и генитальный зуд.
Перечисленные заболевания являются абсолютными противопоказаниями, но есть также другие ограничения, о которых должен знать лечащий врач до того, как назначит лечение Флутиказоном.
Среди них: цирроз печени, глаукома, катаракта, гипотериоз, различные инфекции (в том числе ВИЧ), остеопороз, беременность и дальнейший период грудного вскармливания, пожилой возраст.
Решение о возможности назначения Флутиказона при наличии таких диагнозов врач принимает в индивидуальном порядке.
Состав препарата
Основным действующим веществом, входящим в состав препарата, является пропионат флутиказона. Он относится к группе кортикостероидов, влияющих на метаболизм углеводов.
Вещество обладает сильным противовоспалительным действием и практически не угнетает работу головного мозга, что типично для аналогичных медицинских средств.
Ощутимый эффект от приема препарата возникает спустя пару часов после первого приема и сохраняется на протяжении суток.
В качестве дополнительных компонентов медицинское средство в виде спрея содержит в себе:
Состав препарата
- Бензалкония хлорид – антисептическое средство, изредка может вызвать аллергическую реакцию.
- Полисорбат – добавляется в качестве растворителя.
- Фенилэтанол – добавляется в качестве консерванта.
- Декстрозу – подсластитель.
Крем и мазь Флутиказон содержат в себе:
- Жидкий парафин.
- Пропиленгликоль.
- Цетостеариловый спирт.
- Микрокристаллический воск и некоторые другие химические вещества в незначительных количествах.
Практически ни одно из веществ, входящих в состав Флутиказона, не способно оказать негативное воздействие на организм, но если в прошлом была замечена реакция на один из них, о дальнейшем применении следует проконсультироваться с врачом.
Механизм действия
Принцип действия Флутиказона строится на его активном контакте с рецепторами глюкокортикостероидами. Медицинское средство ослабляет разрастание тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, нейтрофилов и других клеток. Помимо этого, Флутиказон уменьшает количество гистамина, простагландинов, цитокинов, что снижает ярко-выраженную аллергическую реакцию.
Воспалительный процесс заметно снижается уже через два часа после начала использования.
Симптомы полностью исчезают или становятся менее заметными, что позволяет улучшить качество жизни человека, страдающего от заболевания. Полученный эффект сохраняется на сутки.
Подавления работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не происходит даже при интраназальном использовании лекарственного средства.
Формы выпуска
В современной фармакологии Флутиказон выпускают в 4 формах, каждая из которых наилучшим образом подходит для лечения конкретных групп заболеваний. Врач может назначить лекарство в виде:
Назальный спрей Флутиказон
- крема для наружного использования;
- мази для наружного использования;
- назального спрея во флаконах;
- порошка для ингаляций;
- аэрозоля для ингаляций.
Первые две формы применяются для устранения симптомов кожных заболеваний, аллергических реакций, снятия зуда после укуса насекомых. Остальные – при бронхиальной астме, ХОБЛ и других проблемах дыхательной системы.
Как правильно принимать
Особенности приема медицинского препарата зависят от его формы и того, при каком заболевании оно используется. Флутиказон в виде аэрозоля и порошка для ингаляций назначается при необходимости лечения хронической обструкции бронхов. Использоваться средство должно регулярно, даже если в данный момент симптомы болезни отсутствуют.
Использование ингалятора
Ингаляции необходимо проводить дважды в день. Аэрозоль используется самостоятельно, поэтому его можно брать с собой. Для ингаляций с порошком потребуется ингалятор, а если лечение назначается ребенку – еще и спейсер.
Терапевтический эффект возникает через несколько дней после того, как начался регулярный прием средства. Дозировка зависит от возраста пациента, степени болезни.
Она подбирается лечащим врачом индивидуально, учитывая анамнез.
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы лекарственное средство Флутиказон не подходит. В случае резкого ухудшения состояния, пациенту требуется другая медицинская помощь.
Назальный спрей назначается при возникновении симптомов аллергического ринита различной этиологии. Препарат рекомендуется использовать регулярно. С профилактической целью достаточно применять средство раз в день, при острой аллергической реакции дозировку могут повысить до двукратного применения.
Использование мази
Флутиказон в виде мази и крема разрешается наносить не только для лечения острой фазы заболевания, но и с целью сократить количество и частоту рецидивов.
Медицинский препарат наносится непосредственно на пораженный участок кожи тонким слоем один или два раза в сутки. Курс лечения острой стадии продолжается две недели.
Затем количество нанесений снижают до 1 раза в неделю на те участки кожи, которые были подвержены повреждению ранее.
Чтобы узнать о способах использования средства Флутиказон более подробно, необходимо обратиться за помощью к специалисту, назначившему лечение и прочитать подробную инструкцию по применению. Это позволит избежать развития нежелательных побочных эффектов.
Аналоги
Официальное медицинское название препарата – флутиказона пропионат. Это медицинское средство скрывается под несколькими торговыми марками, выпускаемыми в разных формах и дозировках. Среди самых известных аналогов можно выделить:
Спрей Фликсоназе
- Назарел, Фликсоназе, Авамис – выпускаются в виде назального спрея для лечения ринитов.
- Кутивейт, Флудерм – выпускаются в виде крема и мази.
- Фликсотид – выпускается в виде аэрозоля для ингаляций.
- Флутиксон – выпускается в виде порошка для ингаляций.
Кроме медицинских препаратов-синонимов, Флутиказон имеет заменители среди лекарств, в основе которых лежат другие активные кортикостероиды, в том числе Бетаметазон, Будесонид, Галометазон.
Заменять одно медицинское средство другим без предварительной консультации с лечащим врачом не рекомендуется, поскольку они отличаются разным воздействием на организм, а значит имеют другие противопоказания и побочные реакции.
Побочные реакции
Применение Флутиказона связывают с развитием большого количества опасных побочных эффектов. Среди самых часто встречающихся выделяются:
Кандидозный стоматит
- Кандидозный стоматит.
- Пневмония (часто возникает у пациентов с ХОБЛ).
- Головная боль.
- Вкусовые нарушения и изменения запахов.
- Кровоподтеки.
- Зуд (при использовании мази или крема).
При обнаружении одной или нескольких побочных реакций рекомендуется обратиться за помощью в медицинское учреждение, где помогут устранить неприятные симптомы и пересмотрят курс лечения.
Если применение Флутиказона продолжается длительное время, необходимо проводить дополнительные обследования, позволяющие понять, не началось ли нарушение функций гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, особенно, если лечение касается ребенка. Одним из тяжелых последствий для детей, на которое следует обратить внимание, может стать замедление роста.
Не следует превышать дозировку и частоту использования, чтобы не привести к возвращению симптомов болезни или к передозировке. Также не рекомендуется резко бросать применение Флутиказона.
Когда закончить курс лечения подскажет специалист.
При правильном использовании, Флутиказон абсолютно безопасен и может применяться на протяжении длительного периода времени без возникновения каких-либо осложнений.
Источник: https://pulmohealth.com/astma/medikament/flutikazon/
Флутиказон фуроат
Для лечения воспалительных процессов, протекающих в организме человека в острой и хронической форме, применяют несколько типов препаратов. Одни носят нестероидную природу, другие имеют непосредственное отношение к гормонам.
На что воздействует препарат?
Как проникает в организм?
Особенность данного препарата состоит в том, что флукатиказона фуроат не может усвоиться организмом полностью, так как метаболизируется печенью. Следовательно, вещество характеризуется слабым системным воздействием.
Различают следующие формы использования данного лекарственного средства:
- Интраназальное введение. При таком методе лечения препаратом его биодоступность зависит от дозировки. Если принимать средство по 110 мкг в сутки, то его содержание в крови пациента фактически не обнаруживается. В случае приема препарата в дозировке 880 мкг трижды за 24 часа, то его биодоступность составляет 0,5 %;
- Если принимать флукатиказона фуроат в виде ингаляций, то показатель его биологической доступности составит 27,3 %.
Также данное лекарственное средство можно принимать перорально и внутривенно.
Показания
Флутиказона фуроат, инструкция к которому обязательно сопровождает упаковку с лекарством, показан при следующих заболеваниях:
- Аллергический ринит круглогодичного характера.
- Обструктивная болезнь легких, в том числе и хроническая.
- Бронхиальная астма – в качестве поддерживающего комбинированного лечения.
Если у вас есть ярко выраженные синдромы, которые описаны выше, то препараты на основе данного действующего вещества могут эффективно с ними справиться. Однако не стоит забывать о том важном факте про флутиказона фуроат, что это гормон. Назначить такое лекарственное средство может только ваш врач.
Противопоказания
Данный фармацевтический продукт имеет ряд противопоказаний и ограничений по использованию. Его нельзя принимать в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к основному действующему веществу.
- Детский возраст до 18 лет (без особой рекомендации врача).
Ограничивающими факторами к приему данного препарата могут быть:
- Дисфункция печени.
- Туберкулез легких.
- Инфекционные заболевания, не вылеченные полностью или в хронической форме.
По поводу позиции о том, можно ли принимать беременным и кормящим женщинам флутиказона фуроат, инструкция по применению указывает, что сведений об этом недостаточно. Данный препарат следует использовать только в тех случаях, когда риск для плода или для ребенка ниже ожидаемого положительного эффекта для матери.
Побочные действия
В инструкции к применению указывается довольно обширные побочные эффекты от приема этого лекарственного средства, которые зависят от разновидности его применения. При интраназальном использовании препарата они выражаются в следующем:
- Нарушения в дыхательной системе: кровотечение из носа, появление на его слизистой язв.
- Аллергические проявления: высыпания на теле, отек Квинке, анафилаксия, крапивница.
Если флутиказона фуроат, отзывы о котором в основном положительные, применяется в виде ингаляций в составе препаратов комбинированного типа, то могут возникнуть следующие побочные явления:
- Заболевания инфекционного характера: грипп, пневмония, бронхит и другие подобные явления верхних дыхательных путей. Также может развиться кандидоз ротоглотки.
- Нарушения в нормальном функционировании дыхательной системы, которые могут выразиться в форме орофарингиальной боли, назофарингита, синусита, фарингита, кашля, дисфонии и синусита.
- Болезни соединительной и скелетно-мышечной тканей: переломы, артралгия, боли в области спины.
- Также могут возникнуть боли в животе, мигрени, лихорадочные явления, экстрасистолия, глаукома, снижение плотности костей, подавленное функционирование системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, замедленный рост у детей и подростков, катаракта.
Как применять и сколько?
Производители данного фармацевтического продукта предупреждают о том, что во время лечения препаратом стоит соблюдать осторожность в осуществлении видов деятельности, имеющих потенциальный риск. К ним можно отнести действия, требующие особого внимания и быстрой психомоторной реакции, такие как вождение транспортного средства или управление механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении флутиказона фуроата с кетоконазолом рекомендуется соблюдать осторожность.
Также не рекомендуется одновременный совместный прием с «Ритонавиром». Это объясняется риском усиления системного действия флутиказона фуроата.
Передозировка
В исследовании вероятности передозировки данным лекарственным веществом пациенты получали дозу, которая превышает рекомендуемую в 24 раза, на протяжении временного промежутка более 3-х дней.
В результате не было выявлено неблагоприятных системных проявлений. Но производители препарата предупреждают, что действие глюкокортикостероидов может иметь развитие.
При таком положении имеется необходимость в наблюдении врача и соответствующем лечении, исходя из симптомов.
Препараты
На рынке фармацевтических продуктов есть несколько лекарств, основным действующим веществом которых является флутиказона фуроат: «Авамис», «Флутисан», «Назофан», «Флутинекс», «Серофло», «Флохал» и «Флексоназе». Самым пополярным средством из этой линейки является первое названное средство. «Авамис» флутиказона фуроат содержит в качестве основного действующего вещества и выпускается в виде удобного спрея.
«Авамис»
Все противопоказания и побочные действия данного лекарства связаны напрямую с тем, что действующее вещество средства «Авамис» — флутиказона фуроат, инструкция к которому приведена выше. Она предупреждает о том, что без назначения врача данный гормональный фармацевтический продукт принимать нельзя.
Комбинированные препараты
- Флутиказона фуроат микронизированный, 100 мкг.
- Вилантерола трифенатат микронизированный, 40 мкг.
Это лекарство выпускается в форме дозированного порошка для ингаляций. Оно обладает выраженным противовоспалительным, а также бронхолитическим действием. «Релвар Эллиппта» относится к средствам, обладающим бронходилатирующим эффектом, так как действующие компоненты являются гомонами: селективным бета-2-адреномиметиком и местным глюкокортикостероидом.
Показаниями к лечению данным препаратом являются:
- Бронхиальная астма, при которой средство используется для поддерживающей терапии.
- Обструктивная болезнь легких в хронической форме (ХОБЛ). При этом диагнозе лечение препаратом позволяет существенно сократить обострения.
Описываемое лекарственное средство предназначается исключительно для ингаляций, которые производятся однократно за сутки в определенное время (вечером либо утром). Производители рекомендуют после процедуры прополоскать ротовую полость водой, но не глотать ее.
Пациенты с бронхиальной астмой должны принимать препарат, независимо от наличия ярко выраженных симптомов заболевания. Если в период паузы между курсами лечения возникают явные проявления недуга, то врач обычно назначает бета2-агонисты краткого действия в виде ингаляций. Дозировку выбирает только лечащий врач.
Для взрослых пациентов и детей старше 12 лет могут быть назначены следующие концентрации действующих компонентов (вилантерола трифенатат и флукатизона фуротат соответственно) в одной ингаляции/ 1 раз в сутки:
- 22 мкг + 92 мкг;
- 22 мкг + 184 мкг.
Второй тип дозирования назначается пациентам, которые нуждаются в более высокой концентрации действующих веществ при лечении бронхиальной астмы, когда минимальные дозировки не оказывают должного эффекта.
Люди старше 65 лет, а также те, у кого имеются заболевания почек, в коррекции приема препарата не нуждаются.
Для использования данного лекарства в упаковке имеется специальный ингалятор, который имеет нюансы эксплуатации и ухода. Они подробно описаны в инструкции и перед применением требуется внимательно изучить аннотацию.
Побочное действие препарата может быть выражено в следующих формах:
- Довольно часто: инфекции верхних дыхательных путей, грипп, кандидоз ротоглотки, пневмония; мигрени; экстрасистолия; назофарингит, синусит, ринит, дисфония, кашель; боли в животе; переломы, артралгия, боли в области спины; лихорадка.
- Редко встречаемые: гиперчувствительность, сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия; тревожное состояние; тремор; тахикардия.
Противопоказаниями к применению «Релвар Эллиппта» являются:
- Аллергия на белок молока или на любой компонент лекарства.
- Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью данный фармацевтический продукт следует принимать пациентам с сердечно-осудистыми заболеваниями тяжелой формы, с туберкулезом легких и с хроническими инфекционными заболеваниями.
Беременным женщинам назначают данный препарат только в тех случаях, когда решается вопрос о пользе его для матери, большей, чем риск для плода. При лактации данное лекарство назначается в совокупности с отказом от грудного вскармливания и устранением риска для ребенка.
Совместного применения препарата «Релвар Эллиппта» с бета-адреноблокаторами следует избегать, за исключением случаев острой необходимости. Также стоит соблюдать осторожность в комбинировании с «Кетоконазолом» и «Ритонавиром».
Аналоги
- «Асманекс»;
- «Ауробин»;
- «Гаразон»;
- «Дексапос»;
- «Каризон»;
- «Абистан»;
- «Беклат» и некоторые другие лекарства, которые входят в одну фармацевтическую группу с флукатизона фуротатом.
Не стоит забывать, что медицинские препараты следует принимать только по назначению врача и только после внимательного изучения инструкции.
Источник:
Фуроат флутиказона – Авамис и другие препараты
Лечить аллергические заболевания дыхательной системы приходится не только антигистаминными средствами, но и гормональными. В этом аспекте широко применяются топические кортикостероиды, в частности, флутиказона фуроат. В каких препаратах он содержится, когда и как применяется, имеет ли побочные явления и противопоказания – эти вопросы необходимо рассмотреть подробнее.
Характеристики
Лекарственное вещество, называемое фуроатом флутиказона, является синтетическим аналогом гормонов коры надпочечников. Это трифторированное производное, которое представлено в виде белого порошка, практически не растворимого в воде. Как действующее вещество находится в составе препарата Авамис – назальном спрее (во флаконе с различным количеством доз). Вспомогательными ингредиентами в нем выступают декстроза, растворимая целлюлоза, хлорид бензалкония, полисорбат, эдетат динатрия и очищенная вода. Порошок флутиказона здесь находится во взвешенном виде (суспензия).
Эффекты
Флутиказона фуроат имеет высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам. Благодаря этому он обладает мощным противовоспалительным действием.
Угнетается продукция простагландинов, брадикининов и лейкотриенов в тканях, подавляется дегрануляция базофилов. За счет торможения миграции клеточных элементов и выброса гистамина уменьшаются инфильтрация и отечность, снижается проницаемость сосудистой стенки.
Все это ведет к устранению зуда в носу, ринореи, чихания, слезотечения и нормализации назального дыхания.
Распределение в организме
Препараты с флутиказона фуроатом предназначены для интраназального введения. Лекарство воздействует непосредственно на слизистую оболочку носа, обладая низкой системной абсорбцией. Но даже то количество вещества, которое всосалось в кровоток, подвергается первичному метаболизму в печени с образованием неактивного соединения. Поэтому обычными количественными методами концентрации медикамента в плазме не определяются.
Показания
Флутиказон фуроат назначается для лечения аллергического ринита. Он эффективен как при сезонной, так и круглогодичной форме. В инструкции указано, что препарат оказывает симптоматический эффект, однако он влияет и на механизмы патологии (воспаление и аллергию).
Синтетический глюкокортикоид обладает сильным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Поэтому он предназначен для лечения атопического ринита.
Применение
Любые медикаменты гормонального происхождения должны применяться лишь по назначению врача. Никакое лечение не обходится без предварительной диагностики, определения подходящих препаратов, их дозировки и продолжительности приема. Это необходимо учитывать каждому, кто собирается покупать препарат в аптечной сети.
Способ приема
Флутиказона фуроат предназначен исключительно для интраназального применения (впрыскивания в нос). Препарат не обладает немедленным действием, и для получения первого эффекта требуется до 8 часов. А максимальную результативность можно ощутить лишь спустя несколько дней приема. Дозировка для пациентов различного возраста отличается и отражена в таблице.
Препарат вводится один раз в сутки в обе ноздри. Если у ребенка младше 12 лет при лечении спреем не отмечается должного улучшения, то доза может увеличиваться вдвое. А после получения терапевтического эффекта она снижается до поддерживающей. Пациентам пожилого возраста и тем, кто страдает почечной или печеночной дисфункцией, коррекция дозы не нужна.
Авамис выпускается в специальном пластиковом флаконе. Поэтому инструкция содержит указания, как им правильно пользоваться. Перед первым впрыскиванием нужно хорошо встряхнуть флакон для равномерного распределения порошка флутиказона в суспензии.
После снятия защитного колпачка насадку-распылитель вводят в ноздрю (в направлении крыльев носа) и в начале вдоха нажимают на кнопку сбоку флакона. Последующий выдох делается через рот. Повторив процедуру для второй ноздри, наконечник протирается салфеткой, а флакон закрывается колпачком.
Храниться препарат может при температурном режиме не более 30 градусов, но в то же время нельзя допускать и его замораживания.
Побочные эффекты
Обычно средства местного применения переносятся хорошо. Но инструкция предупреждает, что флутиказона фуроат может давать определенные побочные эффекты. Достоверно подтвержденные и клинически значимые реакции на фоне терапии аллергического насморка представлены следующими:
- Респираторными (назальное кровотечение, язвенное поражение слизистой оболочки).
- Аллергическими (крапивница и другая сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия).
Следует отметить, что даже при существенном превышении рекомендованных дозировок при интраназальном применении нежелательных явлений, отличных от перечисленных, не отмечалось.
Даже при лечении препаратами местного действия возможны некоторые явления, отличные от терапевтических. Но они встречаются далеко не у каждого пациента.
Аналоги
Некоторых интересует, чем можно заменить активный ингредиент спрея Авамис. К сожалению, другого препарата с аналогичным составом нет. Но есть другие медикаменты со схожим действием. Наиболее подходят те из них, которые содержат флутиказона пропионат:
- Фликсоназе.
- Назофан.
- Флохал.
- Флутинекс.
Есть и другие спреи с топическими кортикостероидами, например, на основе мометазона (Аллертек, Назонекс, Саномен) или беклометазона (Беконазе, Насобек). Но подбирать препарат для приема в каждом конкретном случае должен врач.
Читайте также: Антибиотик амоксициллин: инструкция по применению, дозировка и побочные действия
Ограничения
Препараты с топическими кортикостероидами должны приниматься лишь после тщательного обследования пациента на предмет сопутствующих заболеваний и других состояний, ограничивающих использование лекарства. Ведь от этого зависит не только результативность терапии, но и ее безопасность.
Противопоказания
Среди абсолютных противопоказаний к лечению медикаментами на основе флутиказона фуроата в инструкции отмечено лишь одно состояние – индивидуальная гиперчувствительность. С осторожностью глюкокортикоид назначается лицам с тяжелой печеночной дисфункцией. У детей до 2 лет свойства препарата не изучались, поэтому рекомендовать его к применению в данной возрастной категории нельзя. Из-за недостатка информации о влиянии на плод и младенца использование флутиказона оправдано лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает вероятный риск.
Взаимодействие
Исходя из низкой системной абсорбции, каких-либо нежелательных межлекарственных взаимодействий для флутиказона не отмечено. Однако его не рекомендуют принимать в сочетании с ритонавиром, который способен угнетать метаболизм гормонального соединения в печени, тем самым повышая концентрацию последнего в крови.
Флутиказона фуроат относится к топическим кортикостероидам. Среди известных препаратов его содержит лишь один – Авамис. Лекарственное вещество показано пациентам с сезонным и круглогодичным ринитом, но даже несмотря на высокую безопасность медикамента, принимать его можно лишь по рекомендации врача.
Источник: https://elaxsir.ru/lekarstva/dlya-nosa/furoat-flutikazona.html
Флутиказон — гормональное средство для носа, широко применяющееся в медицинской практике…
Флутиказон — лекарство, которое часто назначают при аллергическом насморке. Принадлежит к группе глюкокортикостероидов для местного использования. Обладает ярко выраженным противовоспалительным и противозудным эффектом. Как не странно, Флутиказон входит в перечень жизненно важных препаратов. Но обо всём по порядку…
Флутиказон: механизм действия
Основной активный компонент препарата — флутиказона фуроат. Этот белый порошок отличается высокой продуктивностью при лечении аллергических заболеваний. Он снижает активность эозинофилов и макрофагов, подавляет выработку медиаторов воспаления (цитокинов, гистамина).
Прочие торговые названия Флутиказона (аналоги по действию) — Фликсоназе, Кутивейт, Флохал, Авамис, Назарел.
Все это приводит к уменьшению выраженности клинических проявлений и улучшению качества жизни пациентов.
Форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в виде:
- 0,05% крема;
- 0,005% мази;
- спрея для носа (50 мкг) по 60 и 120 доз;
- аэрозоля для ингаляций (0,125 мг, 0,25 мг, 50 мкг) по 60 и 120 доз.
Такое разнообразие позволяет без труда подобрать оптимальный вариант в каждом конкретном случае.
Важность ГКС при лечении аллергического ринита
Аллергический ринит признан одним из самых распространенных заболеваний, от которого в разных странах мира страдает от 20% до 40% взрослого населения. В России уровень заболеваемости находится на отметке 38%. В последнее время аллергический ринит все чаще диагностируется у маленьких детей.
Данная патология страшна тем, что приводит к развитию бронхиальной астмы, гайморита, отита. Именно поэтому важно попасть к грамотному врачу, который разработает индивидуальный план лечения.
Терапия должна быть комплексной и включать Н1 блокаторы, кромоны, антихолинергики, антилейкотриены и, конечно, гормональные средства. При этом ключевая роль отводится как раз глюкокортикостероидам.
Объясняется это тем, что только они в состоянии полностью устранить все симптомы — чихание, слезотечение, отек, зуд и заложенность носа.
Таким образом, ГКС становятся обязательным этапом на пути к выздоровлению.
Место глюкокортикостероидов в пульмонологии
ГКС имеют в пульмонологии большое значение. Особенно при лечении бронхиальной астмы. Назначают их при низкой эффективности основной терапии. Наиболее продуктивными и безопасными признаны ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) — Беклометазон, Будесонид, Флутиказона пропионат, Сальметерол, Мометазона фуроат, Флутиказон.
Если сравнивать перечисленные ИГКС по продуктивности купирования симптомов, то Флутиказон — один из лучших.
Указанные лекарства характеризуются выраженным иммунодепрессивным и противовоспалительным действием. Уменьшают отечность тканей и интенсивность выделения слизи бронхиальными железами. Ингаляционные стероиды выгодно отличаются от таблетированных форм:
- действуют местно, т.е. не оказывают системного действия (при правильно подобранных дозах);
- позволяют контролировать проявления заболевания;
- работают на протяжении длительного времени (до 24 часов);
- ощутимо улучшают качество жизни пациентов.
Однако следует заметить, что ИГКС должны применяться только в комплексе с другими препаратами.
При каких заболеваниях назначают Флутиказон?
Показания к применению зависят от формы выпуска. Так, спрей Флутиказон назначают для лечения аллергического насморка. При бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, ХОБЛ незаменим Флутиказон в виде аэрозоля.
Советуем изучить: Эвкасепт: сила трех растений в одной капле
Крем и мазь выписывают при псориазе, экземе, нейродерматозе, плоском лишае, генерализованной эритродермии, потнице и себорейном дерматите.
Флутиказон: инструкция по применению
Дозу Флутиказона, оптимальную в том или ином случае, определяет врач. Следуйте его рекомендациям относительно кратности использования в сутки и продолжительности терапевтического курса.
Назальный спрей Флутиказон чаще всего назначают по следующей схеме. Детям от 4 до 11 лет по 50 мкг один раз в день. Подросткам и взрослым — по 100 мкг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мкг. Аэрозоль, крем и мазь используют дважды в день.
При лечении следует учесть два важных момента. Препарат необходимо применять регулярно, т.е. для временного облегчения симптомов он не подходит. Первые результаты можно почувствовать на 4-5 день терапии.
Когда Флутиказон противопоказан?
Перечень противопоказаний определяется тем, какая лекарственная форма вам назначена.
Флутиказон для ингаляций нельзя при туберкулезе, неастматическом бронхите и остром бронхоспазме. Флутиказоновая мазь не используется при угревой сыпи, бактериальных и грибковых поражениях кожи, периоральном дерматите, зуде аногенитальной области.
Медикамент не назначают при индивидуальной непереносимости составных компонентов. Спрей и аэрозоль не рекомендуются для лечения детей младше 4-х лет. Крем можно с 6 месяцев, мазь — с 12 месяцев.
Целесообразность применения во время беременности и в период лактации определяет врач.
Побочные действия
Возникают при нарушении режима дозирования. При интраназальном введении побочные эффекты проявляются в виде раздражения слизистой — жжения, покалывания, сухости и носовых кровотечений. Если в анамнезе значатся хирургические операции, то существует риск перфорации носовой перегородки.
При вдыхании Флутиказона через ингалятор во рту может появиться белый налет и маленькие язвочки — кандидоз. У некоторых пациентов отмечается охриплость голоса, одышка, бронхоспазм.
При наружном использовании сигналом о необходимости прекращения лечения служат зуд, истончение кожного покрова, расширение мелких сосудов, изменение цвета, излишнее оволосение в месте нанесения, дерматит.
Почему некоторые педиатры против Флутиказона?
Многие детские врачи отрицательно отзываются о препаратах, содержащих фуроат флутиказона. Официальная инструкция гласит, что подобные средства разрешены с 4-х лет, мягкие лекарственные формы — с 6-12 месяцев, но педиатры не советуют использовать ГКС до 6-7 лет.
Объясняется это несколькими причинами:
- несовершенством гормональной регуляции, проявляющейся в нарушении работы слизистой оболочки носа (для спрея и аэрозоля);
- возможностью развития симптоматического гиперкортицизма — нейроэндокринного заболевания, при котором возникают сбои в функционировании гипоталамо-гипофизарной системы (для крема и мази);
- задержка роста (при длительном использовании — для всех форм медикамента).
Однако имеется и другая сторона медали. Иногда 50 мкг Флутиказона в сутки становятся для ребенка крайне необходимыми. В этом случае важно держать руку на пульсе — следовать советам специалиста и пристально следить за общим состоянием маленького пациента. Препарат может менять поведение малыша — он становится беспокойным, капризным, плохо спит и ест.
Советуем изучить: Туя-ГФ: нашумевшие капли для лечения ринитов
Можно ли Флутиказон пожилым людям?
Что думают врачи по поводу лечения Флутиказоном людей пожилого возраста? Безопасен ли он для них?
Данный медикамент применяется для лечения лиц преклонного возраста, но только после тщательного изучения истории болезни. Если в анамнезе имеются заболевания, связанные с нарушением работы надпочечников, повышенное внутриглазное давление, остеопороз, то терапия должна проводиться строго под врачебным контролем.
Длительное использование Флутиказона у некоторых пациентов является причиной развития надпочечниковой недостаточности, катаракты, глаукомы, повышения сахара в крови, снижения плотности костной ткани. Кстати, это утверждение справедливо для больных любого возраста, но пожилые люди особенно уязвимы.
Развенчиваем мифы
Лечение посредством ГКС вызывает жаркие споры. Одни считают гормоны опасным, другие — самым действенным средством для борьбы с аллергическими проявлениями. Все это порождает массу мифов. Попробуем разобраться, стоить ли верить тому, о чем говорят.
Миф №1. Гормоны вредны для здоровья — они вызывают ожирение и нарушают работу внутренних органов. Это, пожалуй, самое распространенное заблуждение.
Да, при приеме глюкокортикостероидов внутрь (таблетки) на протяжении длительного времени (несколько лет без перерыва) возможно нарушение работы отдельных систем, однако к интраназальным ГКС это не относится.
Флутиказон — лекарство местного воздействия, не оказывающее отрицательного влияния на организм в целом. Системные эффекты появляются крайне редко — при многократном увеличении дозировки и времени использования.
Миф №2. Гормоны подходят для быстрого купирования симптомов и кратковременного лечения. Снова неверно. Терапия должна быть длительной (от 3-х недель до 2-3-х месяцев и больше) — в противном случае стойкого результата не будет.
Не ждите мгновенного эффекта — для этого существуют другие препараты (сосудосуживающие, противовоспалительные, антитоксические, противоаллергические и.т.д.). Глюкокортикостероиды начинают «работать» только через 4-5 дней (иногда даже 7-8 дней) после начала использования.
Отменяют их постепенно — по схеме, назначенной врачом.
Миф №3. Можно прекращать лечение после исчезновения всех симптомов. Нет! Принимайте препарат ровно столько, сколько вам прописали. Даже если вам стало легче через несколько дней и кажется, что болезнь отступила — продолжайте прием. Это очень важно. Многие нарушают это правило, а потом жалуются, что медикамент им не подошел.
Аналоги Флутиказона
В аптеках представлено несколько препаратов, схожих по действию. Это — Кутивейт, Назарел, Фликсоназе, Назонекс, Фликсотид, Авамис. Абсолютными аналогами их не назовешь, потому как основные активные компоненты — разные. У Кутивейта, Фликсоназе, Назарела, Фликсотида — пропионат флутиказона, у Назонекса — мометазон.
Полным структурным аналогом является Авамис, содержащий флутиказона фуроат. Тем не менее, остальные лекарства имеют одинаковые показания, противопоказания и побочные действия. В случае отсутствия Флутиказона (после согласования с врачом) его можно заменить одним из них.
Вывод: Флутиказон — глюкокортикостероид для местного применения, характеризующийся разнообразием форм выпуска и высокой эффективностью.
Источник:
Флутиказона фуроат :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит
Флутиказона фуроат
Русское название: Флутиказона фуроат. Английское название: Fluticasone furoate.
Fluticasoni furoas ( Fluticasoni furoatis).
• Глюкокортикостероид для местного применения [Глюкокортикостероиды].
80474-14-2.
Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к рецепторам ГКС — обладает выраженным противовоспалительным действием.
R01AD12 Флутиказона фуроат.
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
Фармакологическое действие — противовоспалительное местное.
Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (
Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%. Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении Css Vd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л. Метаболизм.
Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.
Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепление флутиказона фуроата до флутиказона не происходит. Выведение.
Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста.
Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов. Дети.
Флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (
Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата. Пациенты с нарушением функции почек.
Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата. Пациенты с нарушением функции печени.
Исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0–∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами.
Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени, вероятно, не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых. Другие фармакокинетические параметры. Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (
Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.
Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата. С осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).
Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно.
Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась.
Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от систем организма и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто — носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед).
В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа. Нарушения со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изофермента системы цитохрома Р450 CYP3А4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора СУР3А4 — кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами. На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других ЛС, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других ЛС не проводились.
На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома CYP3A4, не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.
Симптомы. В исследовании биодоступности препарата при интраназальном введении применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось. Лечение. Маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.
Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных ГКС, влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Авамис», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.
Источник: https://kiberis.ru/?p=7039
Флутиказона фуроат. Описание действующего вещества. Флутиказона фуроат в фармакопеях мира
Международное наименование:FLUTICASONE FUROATE Регистрационный номер CAS:397864-44-7Брутто-формула:C27H29F3O6SНоменклатура ИЮПАК:[(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-17-(fluoromethylsulfanylcarbonyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] furan-2-carboxylate2-furancarboxylic acid [(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-17-[(fluoromethylthio)-oxomethyl]-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester
Поделиться в соц. сетях:
furoate de fluticasone — DCF (Dénominations Communes Françaises)fluticasone furoate — JAN (Japanese Accepted Name)Государственная фармакопея Российской Федерацииfluticasone furoate — USP (United States Pharmacopeia)
Фармакотерапевтическая классификация:
Глюкокортикостероиды Глюкокортикостероиды для местного примения
Классификация АТХ:
Формы выпуска — Флутиказона фуроат:
Флутиказона фуроат выпускается в России в следующих лекарственных формах
ГКС для местного применения, синтетическое трифторированное соединение с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам. Обладает выраженным противовоспалительным действием.
Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз/сут обычно не приводит к достижению определяемых концентраций в плазме (
Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При достижении равновесной концентрации Vd флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X).
Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкабротиоатной группы с образованием 17β-карбоксильного метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.Быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58.
7 л)Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном введении и в/в введении происходит преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. При приеме внутрь и в/в введении выводится почками: 1% и 2% соответственно.Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.
Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату.Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; часто — изъязвление слизистой оболочки полости носа. У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель).
В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия.
Дозировка и Способы применения
Применяют интраназально 1 раз/сут. В зависимости от возраста начальная доза — 27.5-55 мкг, поддерживающая доза — 27.5 мкг.Тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).
Симптомы: в исследовании биодоступности препарата при интраназальном введении применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.
Данных о применении флутиказона фуроата при беременности и в период лактации недостаточно. Флутиказона фуроат можно применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Экскреция флутиказона фуроата с грудным молоком у человека не изучалась.
Флутиказона фуроат можно применять у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Источник: