Пенициллин в таблетках, аналоги пенициллина, заменители пенициллина в ампулах

Подбирая антибиотик нужно учитывать чувствительность возбудителя болезни к противомикробному средству, возраст больного, наличия у него ряда сопутствующих заболеваний, переносимость пациентом курса антибиотикотерапии. В статье представлена подробная характеристика пенициллинов для ознакомления с этой группой препаратов.

Пенициллины. Определение и свойства

Антибиотик пеницеллинового ряда — общее название большой группы лекарственных препаратов, которые вырабатываются многими видами плесени рода Пенициллиум. Они относятся к классу β-лактамных антибиотиков, которые имеют в своей структуре 4-членнное β-лактамное кольцо.

Все пенициллины объединяют следующие свойства:

• небольшая токсичность:
• перекрестная гиперчувствительность ко всеми пенициллинам, а также к некоторым карбапенемам и цефалоспоринам;
• широкий диапазон доз;
• оказывают бактерицидное действие, то есть вызывают гибель микроорганизмов;
• при оральном приеме все пенициллины хорошо всасываются и быстро распределяются в тканях и жидкостях организма, где достигают лечебных доз, кроме ликвора, секрета простаты, внутренней среды глаза, где содержание противомикробных средств низкое, только при менингите их концентрация в спинномозговой жидкости возрастает до терапевтических;
• мигрируют через плаценту и выделяются с грудным молоком;
• выводятся они главным образом с уриной, в ней концентрация пенициллинов высокая;
• период полужизни варьирует от получаса до 90 мин.

Классификация

Различают 4 группы пенициллинов.

К первой группе относятся:

• Природные противомикробные средства, которые разрушаются пенициллиназами, поэтому они характеризуются узким спектром антибактериальной активности. Это такие медикаменты как бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
• Полусинтетические антибиотики, такие как метициллин, нафциллин, оксациллин. Они не разрушаются пенициллиназами, поэтому отличаются более широким спектром противомикробной активности.
• Аминопенициллины, такие ампициллин, амоксициллин. Они характеризуются широким спектром действия.

Часто прописывают ингибиторозащищенные пенициллины, которые не разрушаются β-лактамазами, такие как Амоксиклав, Аугментин.

Показания к применению

Антибиотик пеницеллинового ряда, независимо от его формы, вызывает гибель:

• стрептококков;
• стафилококков;
• энтерококков;
• листерий;
• хеликобактер пилори;
• нейссерий;
• клостридий;
• коринебактерий.

Они рекомендованы при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к ним патогенными агентами, в том числе при таких болезнях как:

• воспаление околоносовых синусов, бронхов и легких;
• ангина;
• отит;
• заражение крови;
• сифилис;
• гонорея;
• воспаление мочевого пузыря;
• пиелонефрит;
• сальмонеллез;
• язвенная болезнь пищеварительного тракта, ассоциированная с Хеликобактер пилори (пенициллины прописывают в комплексе с другими противомикробными средствами);
• инфекции мягких тканей и кожных покровов, в том числе рожистое воспаление, инфицированные раневые и ожоговые поверхности;
• воспаление мозговых оболочек;
• скарлатина;
• болезнь Лайма;
• эндокардит;
• анаэробные инфекции, такие как столбняк и газовая гангрена;
• сибирская язва;
• остеомиелит.

Пенициллины применяют для профилактики бактериальных осложнений при проведении хирургического вмешательства, а также обострения ревматизма.

Противопоказания

Все пенициллины запрещены к приему при непереносимости их состава.

Большинство из них нельзя пить при тяжелых патологиях печени и почек. Каждый препарат пеницеллина имеет собственные противопоказания, которые нужно уточнять в официальной инструкции, прилагаемой к конкретному медикаменту.

Побочные действия

Пенициллины могут стать причиной целого ряда нежелательных реакций, характерных для антибиотиков:

• Аллергия. Она может возникнуть, даже если человек ранее проходил лечение этим антибиотиком, и побочных эффектов не было. Аллергия может быть перекрестной к другим пенициллинам. Она может проявляться высыпаниями, зудом, анафилаксией, ангионевротическим отеком, крапивной лихорадкой. При появлении признаков аллергии лечение пенициллинами нужно прервать и обратиться за медицинской помощью. В случае развития анафилактического шока необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, показана кислородотерапия, введение глюкокортикоидов и адреналина.
• Дисбактериоз кишечника. Из-за нарушения микрофлоры ЖКТ могут быть диарея или запор.
• Диспепсические расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога.
• Анемия.
• Вагинальный кандидоз, который связан с нарушением микрофлоры влагалища.
• Головне боли.
• Дрожание отдельных частей тела.
• Судороги, которые чаще возникают у детей и у людей с дисфункцией почек при лечении карбенициллином или очень большими дозировками бензилпенициллина.
• Психические расстройства, которые могут появиться при назначении бензилпенициллина прокаина в больших дозировках.
• Псевдомембранозный колит. Он обычно появляется при лечении ампициллином и ингибиторозащищенными пенициллинами. На развитие заболевания может указывать жидкий стул с примесью крови. При появлении этих симптомов нужно отменить антибиотикотерапию и провести ректороманоскопическое обследование. Если диагноз подтвердится, то нужно прописывать препараты для восстановления водно-солевого равновесия. В случае необходимости внутрь назначают противомикробные средства, к которым чувствительны C.difficile, к примеру, Ванкомицин, Метронидазол. Для устранения диареи при псевдомембранозном колите нельзя пить лоперамид.
• Нарушение водно-солевого равновесия.
• Повышение артериального давления.
• Аритмия.
• Дисфункция печени, при которой повышается активность печеночных энзимов. При появлении этой нежелательной реакции у человека может подниматься температура, наблюдаться тошнота и рвота. Как правило, эти симптомы возникают при назначении оксациллина в дневной дозировке выше 6 г или ингибиторозащищенных пенициллинов.
• Дисфункция почек. У детей при лечении оксациллином может появиться кровь в моче, но после окончания антибиотикотерапии все приходит в норму. У некоторых пациентов при использовании пенициллинов может начаться интерстициальный нефрит.
• Повышение калия в крови. Гиперкалиемия возникает при лечении большими дозировками бензилпенициллина калиевой солью у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении ее в комплексе с мочегонными калийсберегающими средствами, медикаментами калиями, блокаторами АПФ.
• Повышение уровня натрия в крови. Это патологическое состояние чаще возникает при лечении карбенициллином, реже оно может быть спровоцировано уреидопенициллинами и большими дозировками бензилпенициллина натриевой соли. Из-за гипернатриемии может подниматься кровяное давление и появляться отеки.
• Нейтропения. Она чаще возникает при терапии оксациллином.
• Уменьшение числа тромбоцитов и нарушение их агрегации. Этот побочных эффект возникает при лечении карбенициллином, иногда он появляется при использовании уреидопенициллинов.
• Высыпания неаллергического генеза. Ампициллиновая сыпь не зудит и проходить при отмене антибиотика.
• Сосудистые осложнения возникают при использовании бензилпенициллин прокаина и бензатина. При попадании их в артерию возникает ишемия и некроз тканей ног, при введении лекарства в вену возможны попадания воздуха в сосуды легких и ЦНС. Чтобы этого избежать пациент во время укола должен лежать и вводить препарат нужно внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы.
• Болевые ощущения и инфильтрат при введении антибиотика в мышцу. Чаще всего эти неприятные симптомы появляются при использовании бензилпенициллина калиевой соли.
• Воспаление сосудистой стенки наблюдается при введении пенициллинов в вену, особенно карбенициллина.

Чаще всего нежелательные реакции возникают на фоне антибиотикотерапии если пенициллины применяются в больших дозировках и на протяжении длительного времени.

Использование в период беременности

Пенициллины мигрируют через плацентарный барьер, но несмотря на это не было зарегистрировано фактов, что они вызывают осложнения у пациенток в положении.

Подбирать антибиотик во время вынашивания плода должен только врач с учетом гестационного срока, наличия у женщины противопоказаний к началу терапии и ее переносимости. При этом пациентка должна постоянно находиться под наблюдением специалиста, который должен следить за состоянием матери и ребенка.

Женщинам в положении могут быть прописаны природные и полусинтетические пенициллины, на основе амоксициллина, ампициллина, оксациллина.

Антибиотики пенициллинового ряда

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько видов пеницеллинов.

Бензилпенициллин

Основным природным пенициллином является бензилпенициллин натриевая и калиевая соль. К медикаменту в основном чувствительна грамположительная флора. Этот препарат часто становится причиной аллергии.

К данной группе принадлежит бензилпенициллин прокаин, который эффективен при инфекциях, спровоцированных стрептококками. Препарат рекомендован при лечении пневмококковой пневмонии в домашних условиях.

Также в продаже бывает бензатин бензилпенициллин, который выписывают для лечения заболеваний, вызванных стрептококками и сифилиса. Его разрешено вводить для профилактики скарлатины, обострения рожистого воспаления и ревматизма.

Разработан препарат, который содержит в одинаковых пропорциях 3 этих вида антибиотиков, в продаже противомикробное средство можно встретить под торговым названием Бициллин-3. Его можно применять в тех же случаях, что и бензатин бензилпенициллин. Но вводить Бициллин-3 нужно однократно.

Такие же показания имеет Бициллин-5, который содержит 4 части бензатина и 1 часть прокаина бензилпенициллина.

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин принимается внутрь. Лекарство выпускается в таблетках и порошке для приготовления суспензии, которая разрешена с 3 месяцев. Препарат рекомендован при болезнях, вызванных стрептококками. Феноксиметилпенициллин можно пить, чтобы предупредить обострение ревматизма.

Оксациллин

Оксациллин выпускается несколькими компаниями в таблетках и порошке для приготовления инфекционного раствора, который может применяться с самого рождения. Препарат не разрушается пенициллиназами.

К нему чувствительны:

• стафилококки;
• стрептококки;
• дифтерийная палочки;
• гонококки;
• менингококки;
• бледная трепонема;
• бацилла антракса;
• актиномицеты.

Устойчивость к Оксациллину возникает медленно.

Ампициллин

Ампициллин вызывает разрушение стрептококков, стафилококков, бациллы антракса, клостридий, энтерококков, листерий, гемофильной палочки, менингококков, эшерихии коли, шигелл, сальмонелл, протей мирабилис, иерсинии.

Амоксициллин

Амоксициллин предназначен для приема внутрь. В продаже бывает в таблетках, в том числе и растворимых, капсулах. Для детей препарат выпускается в гранулах из которых делается суспензия. Противомикробное средство не имеет возрастных ограничений.

Читайте также:  Витаон от насморка: особенности, отличия витаона беби, возможность применения при беременности

Карбенициллин

Карбенициллин относится к антисинегнойным противомикробным средствам, но в последнее время появляется все больше инфекционных агентов, на которые он не действует. Лекарство выпускается в порошке из которого готовится раствор для введения в вену или мышцу.

Когда пенициллины запрещены, разрешено для терапии детей и взрослых использовать следующие антибиотики:

• Азитромицин (Азитрокс, Зи-фактор, Зитролид). Это противомикробное средство, относящееся к макролидам. Детям старше полугода медикамент разрешен в виде суспензии. Для взрослых лекарство выпускается в таблетках, капсулах, лиофилизат для инфузий.
• Супракс. В качестве лечебного компонента медикамент содержит цефиксим, который относится к цефалоспоринам III поколения. В детской практике препарат применяется в суспензии, которая разрешена с 6 месяцев. Для взрослых лекарство выпускается в капсулах. Если у пациента имеются трудности с ее проглатыванием, то можно использовать Супракс Солютаб, который выпускается в растворимых таблетках.
• Макропен. Это препарат из группы макролидов, терапевтическое действие от которого объясняется мидекамицином. В суспензии медикамент разрешен с первых дней жизни.

Порядок отпуска и цены

Антибиотик пенициллинового ряда можно приобрести в аптеке только по рецепту. Цена медикаментов зависит от формы выпуска, фирмы-производителя, конкретной аптеки.

Примерная стоимость в рублях следующая:

ГородБициллин-3 по 1,2 млн ЕДАмпициллин по 250 мг 20 таб.Амоксициллин в таблетках по 500 мг №20 производство БиохимикТаблетки Амоксициллин по 0,25 г, выпускаются ОАО «Дальхимфарм» по 20 шт.Москва82277247Санкт-Петербург94277649Казань84267348Екатеринбург79267946

В списке антибиотиков представители пенициллинового ряда занимают наибольший удельный вес. Все они используются строго по назначению врача, так как имеют множество противопоказаний и могут стать причиной негативных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о пенициллине

Про пенициллин:

Источник:

Препараты аналоги пенициллина – свойства и краткие описания

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

• сифилис;
• бактериальный миокардит;
• лечение инфекционных патологий у беременных;
• менингиты;
• остеомиелиты;
• ангины;
• актиномикоз.

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции — крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

Содержание

• 1 Амоксициллин
• 2 Ампициллин
• 3 Аугментин
• 4 Цефазолин
• 5 Цефтриаксон

Амоксициллин

Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.

Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.

Среди недостатков амоксициллина — необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.

Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.

Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг — выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.

Ампициллин

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

• бактериальном холецистите;
• холангите;
• бронхите, синусите;
• пневмонии без осложнений;
• фарингите;
• отите;
• сальмонеллезе;
• шигеллезе;
• цистите;
• уретрите;
• пиелонефрите;
• раневой инфекции в хирургии.

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Препарат рекомендуют принимать за полчаса перед едой или через 120 минут после нее. Доза для взрослых составляет от 250 до 1000 мг каждые 6 часов. Длительность терапии не должна быть менее 5 дней.

Аугментин

Заменить пенициллин можно и Аугментином — комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии.

Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов.

Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

• аллергическими реакциями;
• диспепсическими расстройствами;
• псевдомембранозным колитом;
• головной болью;
• головокружением;
• сонливостью или нарушением сна;
• отеком Квинке;
• токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг.

Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки.

Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Цефазолин

Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.

Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.

Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).

Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.

Цефтриаксон

На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата — наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции.

Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования.

К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.

Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.

Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера).

При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату.

Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.

Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/preparaty-analogi-penicillina-svojstva-i-kratkie-opisaniya/

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий.

В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Читайте также:  Заразна ли ангина: классификация и способы инфицирования, продолжительность, предупреждение

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

• грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
• грамотрицательных (гонококков, менингококков);
• анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
• спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
• эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

• инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
• болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
• инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
• заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
• гонореи;
• сифилиса;
• инфекций кожного покрова;
• остеомиелита;
• бленнореи, возникающей у новорожденных;
• лептоспироза;
• менингита;
• актиномикоза;
• бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

1. Природные, что были открыты Флемингом.
2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

• феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
• бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
• бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

• аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
• антистафилококковые;
• антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
• ингибиторзащищенные;
• комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

• с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
• с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

• ревматизма хронического вида;
• сифилиса;
• стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

• Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.
• В этот список входит две разновидности препаратов:

1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

• клавулоновая кислоты;
• сульбактам;
• тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

• амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
• ампициллин и сульбактам (Уназин);
• тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
• пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
• ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

• Аугментин;
• Амоксикар;
• Оспамокс;
• Амоксициллин;
• Амоксиклав;
• Тикарциллин;
• Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

• Аугментин;
• Медоклав;
• амоксиклав;
• Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

• Ампициллин;
• Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
• Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

• Флемоклав Солютаб;
• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин;
• флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

• гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
• предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
• нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

• аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
• со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
• кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
• печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Читайте также:  Введение цефтриаксона внутримышечно взрослым, как правильно колоть и разводить препарат в ампулах

Пенициллиновый ряд

Действие препаратов из списка антибиотиков пенициллинового ряда определяется их способностью вызывать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллины действуют бактерицидно, взаимодействуя с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Мишенями для пенициллинов служат размножающиеся бактериальные клетки. Для человека антибиотики пенициллиновой группы безопасны, так как мембраны человеческих клеток не содержат бактериального пептидогликана.

Классификация

По способу производства и свойствам различают две основных группы пенициллиновых антибиотиков:

• природные – открыты в 1928 г. Флеммингом;
• полусинтетические – созданы впервые в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Ряд природных пенициллинов, получаемых из микрогриба Penicillum, не устойчив к бактериальным ферментам пенициллиназам. Из-за этого спектр активности натурального пенициллинового ряда сужен, по сравнению с группой полусинтетических препаратов.

Классификация пенициллинового ряда:

• природные;
  • феноксиметилпенициллин – Оспен и аналоги;
  • бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
  • бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;
• полусинтетические;
  • аминопенициллины – амоксициллины, ампициллины;
  • антистафилококковые;
  • антипсевдомонадные;
    • карбоксипенициллины;
    • уреидопенициллины;
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Под влиянием широкого использования антибиотиков бактерии научились вырабатывать ферменты бета-лактамазы, которые разрушают пенициллины в желудке.

Чтобы преодолеть способность бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, разрушать антибиотики, создали комбинированные ингибиторзащищенные средства.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

• грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
• грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
• анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
• спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

• не активные к синегнойной палочке;
• антисинегнойные препараты.

Показания

В качестве препаратов первой линии для лечения бактериальных инфекций антибиотики из пенициллинового ряда используются при лечении:

• заболеваний дыхательной системы – пневмонии, бронхита;
• ЛОР-заболеваний – отитов, ангины, тонзилофарингита, скарлатины;
• болезней мочевыводящей системы – цистита, пиелонефорита
• гонореи, сифилиса;
• кожных инфекций;
• остеомиелита;
• бленнореи новорожденных;
• бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани;
• лептоспироза, актиномикоза;
• менингита.

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

• пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
• короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

• Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
• Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

• ампициллиновый ряд;
  • Ампициллина тригидрат;
  • Ампициллин;
• амоксициллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Оспамокс;
  • Амосин;
  • Экобол.

• Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.
• Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.
• Назначаются антибиотики группы:

• ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
• амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами.  Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

Антистафилококковые пенициллины

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

• оксациллин;
• диклоксациллин;
• нафциллин;
• метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антисинегнойные пенициллины

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

• карбоксипенициллины – препараты;
  • Карбецин;
  • Пиопен;
  • Карбенициллин динатриевый;
  • Тиментин;
• группа уреидопенициллинов;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

• перитоните;
• септическом эндокардите;
• сепсисе;
• абсцессе легкого;
• тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

Ингибиторзащищенные, комбинированные средства

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей,  выступают:

• клавулановая кислота;
• тазобактам;
• сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

• амоксициллин+клавунат;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксил;
• ампициллин+сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

• тикарциллин+клавунат — Тиментин;
• пиперациллин+тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин+оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

• Хиконцил;
• Оспамокс;
• Амоксиклав;
• Амоксикар;
• Ампициллин;
• Аугментин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амоксиклав;
• Пиперациллин;
• Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Ампициллин+сульбактам;
• Медоклав;
• Пиперациллин+тазобактам;
• Тикарциллин с клавуланатом.

1. Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.
2. При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.
3. Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам,  которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.
4. Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

• Ампициллином;
• Амоксициллин+клавуланатом;
• Тикарциллин+клавуланатом;
• Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

• цефалоспорины;
• макролиды;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.

Пенициллины для лечения детей

• Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.
• Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.
• В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.
• Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

• Вильпрафен Солютаб;
• Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Противопоказания, побочные эффекты пенициллинов

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

• тошнотой, рвотой;
• головной болью;
• псевдомембранозным колитом;
• отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

• нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
• со стороны почек у детей – появление крови в моче;
• температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Источник: https://loramed.ru/preparat/antibiotiki/penitsillinovyiy-ryad.html